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李同信 - 2007-9-12 15:39:00
药品名称】  通用名:螺内酯片
  曾用名:安体舒通
  英文名:Spironolactone Tablets
  汉语拼音:Luoneizhi Piɑn
  本品主要成份为:螺内酯。其化学名称为:17b-羟基-3-氧-7a-(乙酰硫基)-17a-孕甾-4-烯-21-羧酸g-内酯。
  结构式:(参见螺内酯胶囊
  分子式:C24H32O4S
  分子量:416.57
  【性状】
  本品为白色片。
  【药理毒理】
  本药结构与醛固酮相似,为醛固酮的竞争性抑制剂。作用于远曲小管和集合管,阻断Na+-K+和Na+-H+交换,结果Na+、C1-和水排泄增多,K+、Mg2+和H+排泄减少,对Ca2+和的作用不定。由于本药仅作用于远曲小管和集合管,对肾小管其他各段无作用,故利尿作用较弱。另外,本药对肾小管以外的醛固酮靶器官也有作用。
  【药代动力学】
  本药口服吸收较好,生物利用度大于90%,血浆蛋白结合率在90%以上,进入体内后80%由肝脏迅速代谢为有活性的坎利酮(canrenone),口服1日左右起效,2~3日达高峰,停药后作用仍可维持2~3日。依服药方式不同T1/2有所差异,每日服药1~2次时平均19小时(13~24小时),每日服药4次时缩短为12.5小时(9~16小时)。无活性代谢产物从肾脏和胆道排泄,约有10%以原形从肾脏排泄。
  【适应症】
  (1)水肿疾病  与其他利尿药合用,治疗充血性水肿、肝硬化腹水、肾性水肿等水肿性疾病,其目的在于纠正上述疾病时伴发的继发性醛固酮分泌增多,并对抗其他利尿药的排钾作用。也用于特发性水肿的治疗。
  (2)高血压  作为治疗高血压的辅助药物。
  (3)原发性醛固酮增多症  螺内酯可用于此病的诊断和治疗。
  (4)低钾血症预防  与噻嗪类利尿药合用,增强利尿效应和预防低钾血症。
  【用法与用量】
  1.成人
  ①治疗水肿性疾病,每日40~120mg,分2~4次服用,至少连服5日。以后酌情调整剂量。
  ②治疗高血压,开始每日40~80mg,分次服用,至少2周,以后酌情调整剂量,不宜与血管紧张素转换酶抑制剂合用,以免增加发生高钾血症的机会。
  ③治疗原发性醛固酮增多症,手术前患者每日用量100~400mg,分2~4次服用。不宜手术的患者,则选用较小剂量维持。
  ④诊断原发性醛固酮增多症。长期试验,每日400mg,分2~4次,连续3~4周。短期试验,每日400mg,分2~4次服用,连续4日。老年人对本药较敏感,开始用量宜偏小。
  2.小儿  治疗水肿性疾病,开始每日按体重1~3mg/kg或按体表面积30~90mg/m2,单次或分2~4次服用,连服5日后酌情调整剂量。最大剂量为每日3~9mg/kg或90~270mg/m2。
  【不良反应】
  (1)常见的有:
  ①高钾血症,最为常见,尤其是单独用药、进食高钾饮食、与钾剂或含钾药物如青霉素钾等以及存在肾功能损害、少尿、无尿时;即使与噻嗪类利尿药合用,高钾血症的发生率仍可达8.6%~26%,且常以心律失常为首发表现,故用药期间必须密切随访血钾和心电图
  ②胃肠道反应,如恶心呕吐、胃痉挛和腹泻;尚有报道可致消化性溃疡
  (2)少见的有:
  ①低钠血症,单独应用时少见,与其他利尿药合用时发生率增高;
  ②抗雄激素样作用或对其他内分泌系统的影响,长期服用本药在男性可致男性乳房发育、阳萎、性功能低下,在女性可致乳房胀痛、声音变粗、毛发增多、月经失调、性机能下降;
  ③中枢神经系统表现,长期或大剂量服用本药可发生行走不协调、头痛等。
  (3)罕见的有:
  ①过敏反应,出现皮疹甚至呼吸困难;
  ②暂时性血浆肌酐、尿素氮升高,主要与过度利尿、有效血容量不足、引起肾小球滤过率下降有关;
  ③轻度高氯性酸中毒;
  ④肿瘤,有报道5例患者长期服用本药和氢氯噻嗪发生乳腺癌
  【禁忌】
  高钾血症患者禁用。
  【注意事项】
  (1)下列情况慎用:
  ①无尿;
  ②肾功能不全;
  ③肝功能不全,因本药引起电解质紊乱可诱发肝昏迷;
  ④低钠血症;
  ⑤酸中毒,一方面酸中毒可加重或促发本药所致的高钾血症,另一方面本药可加重酸中毒;
  ⑥乳房增大或月经失调者。
  (2)给药应个体化,从最小有效剂量开始使用,以减少电解质紊乱等副作用的发生。如每日服药一次,应于早晨服药,以免夜间排尿次数增多。
  (3)用药前应了解患者血钾浓度,但在某些情况血钾浓度并不能代表机体内总钾量,如酸中毒时钾从细胞内转移至细胞外而易出现高钾血症,酸中毒纠正后血钾即可下降。
  (4)本药起作用较慢,而维持时间较长,故首日剂量可增加至常规剂量的2~3倍,以后酌情调整剂量。与其他利尿药合用时,可先于其他利尿药2~3日服用。在已应用其他利尿药再加用本药时,其他利尿药剂量在最初2~3日可减量50%,以后酌情调整剂量。在停药时,本药应先于其他利尿药2~3日停药。
  (5)用药期间如出现高钾血症,应立即停药。
  (6)应于进食时或餐后服药,以减少胃肠道反应,并可能提高本药的生物利用度。
  (7)对诊断的干扰:
  ①使荧光法测定血浆皮质醇浓度升高,故取血前4~7日应停用本药或改用其他测定方法;
  ②使下列测定值升高,血浆肌酐和尿素氮(尤其是原有肾功能损害时)、血浆肾素、血清镁、钾;尿钙排泄可能增多,而尿钠排泄减少。
  【孕妇及哺乳期妇女用药】
  本药可通过胎盘,但对胎儿的影响尚不清楚。孕妇应在医师指导下用药,且用药时间应尽量短。
  【儿童用药】
  【老年患者用药】
  老年人用药较易发生高钾血症和利尿过度。
  【药物相互作用】
  (1)肾上腺皮质激素尤其是具有较强盐皮质激素作用者,促肾上腺皮质激素能减弱本药的利尿作用,而拮抗本药的潴钾作用。
  (2)雌激素能引起水钠潴留,从而减弱本药的利尿作用。
  (3)非甾体类消炎镇痛药,尤其是吲哚美辛,能降低本药的利尿作用,且合用时肾毒性增加。
  (4)拟交感神经药物降低本药的降压作用。
  (5)多巴胺加强本药的利尿作用。
  (6)与引起血压下降的药物合用,利尿和降压效果均加强。
  (7)与下列药物合用时,发生高钾血症的机会增加,如含钾药物、库存血(含钾30mmol/L,如库存10日以上含钾高达65mmol/L)、血管紧张素转换酶抑制剂、血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂和环孢素A等。
  (8)与葡萄胰岛素液、碱剂、钠型降钾交换树脂合用,发生高钾血症的机会减少。
  (9)本药使地高辛半衰期延长。
  (10)与氯化铵合用易发生代谢性酸中毒
  (11)与肾毒性药物合用,肾毒性增加。
  (12)甘珀酸钠、甘草类制剂具有醛固酮样作用,可降低本药的利尿作用。
  【药物过量】
  【规格】
  20mg
  【贮藏】
  密封,置干燥处保存。
李同信 - 2007-9-12 15:59:00

氢氯噻嗪片说明书

  【药品名称】
  通用名:氢氯噻嗪片
  英文名:Hydrochlorothiazide Tablet
  汉语拼音:Qinglusaiqin Pian
  本品主要成分及其化学名称为:
  主要成份:氢氯噻嗪。
  化学名称: 6-氯-3,4-二氢-2H-1,2,4-苯并噻二嗪-7-磺酰胺-1,1-二氧化物。
  其结构式为:
  分子式:C7H8ClN3O4S2
  分子量:297.74
  【性状】
  本品为白色片。
  【药理毒理】
  (1)对水、电解质排泄的影响。
  ①利尿作用,尿钠、钾、氯、磷和镁等离子排泄增加,而对尿钙排泄减少。本类药物作用机制主要抑制远端小管前段和近端小管(作用较轻)对氯化钠的重吸收,从而增加远端小管和集合管的Na+-K+交换,K+分泌增多。其作用机制尚未完全明了。本类药物都能不同程度地抑制碳酸酐酶活性,故能解释其对近端小管的作用。本类药还能抑制磷酸二酯酶活性,减少肾小管对脂肪酸的摄取和线粒体氧耗,从而抑制肾小管对Na+、Cl-的主动重吸收。
  ②降压作用。除利尿排钠作用外,可能还有肾外作用机制参与降压,可能是增加胃肠道对Na+的排泄。
  (2)对肾血流动力学和肾小球滤过功能的影响。由于肾小管对水、Na+重吸收减少,肾小管内压力升高,以及流经远曲小管的水和Na+增多,刺激致密斑通过管-球反射,使肾内肾素、血管紧张素分泌增加,引起肾血管收缩,肾血流量下降,肾小球入球和出球小动脉收缩,肾小球滤过率也下降。肾血流量和肾小球滤过率下降,以及对亨氏袢无作用,是本类药物利尿作用远不如袢利尿药的主要原因。
  【药代动力学】
  口服吸收迅速但不完全,进食能增加吸收量,可能与药物在小肠的滞留时间延长有关。本药部分与血浆蛋白结合,另部分进入红细胞内。口服2小时起作用,达峰时间为4小时,作用持续时间为6~12小时。T1/2为15小时,肾功能受损者延长。本药吸收后消除相开始阶段血药浓度下降较快,以后血药浓度下降明显减慢,可能是由于后阶段药物进入红细胞内有关。主要以原形由尿排泄。
  【适应症】
  1.水肿疾病  排泄体内过多的钠和水,减少细胞外液容量,消除水肿。常见的包括充血性心力衰竭、肝硬化腹水、肾病综合症、急慢性肾炎水肿、慢性肾功能衰竭早期、肾上腺皮质激素和雌激素治疗所致的钠、水潴留。
  2.高血压  可单独或与其他降压药联合应用,主要用于治疗原发性高血压。
  3.中枢性或肾性尿崩症
  4.肾石症  主要用于预防含钙盐成分形成的结石。
  【用法与用量】
  1.成人常用量  口服。
  ①治疗水肿性疾病,每次25~50mg,每日1~2次,或隔日治疗,或每周连服3~5日。
  ②治疗高血压,每日25~100mg,分1~2次服用,并按降压效果调整剂量。
  2.小儿常用量 口服。每日按体重1~2mg/kg或按体表面积30~60mg/m2,分1~2次服用,并按疗效调整剂量。小于6个月的婴儿剂量可达每日3mg/kg。
  【不良反应】
  大多不良反应与剂量和疗程有关。
  (1)水、电解质紊乱所致的副作用较为常见。低钾血症较易发生与噻嗪类利尿药排钾作用有关,长期缺钾可损伤肾小管,严重失钾可引起肾小管上皮的空泡变化,以及引起严重快速性心率失常等异位心率。低氯性碱中毒或低氯、低钾性碱中毒,噻嗪类特别是氢氯噻嗪常明显增加氯化物的排泄。此外低钠血症亦不罕见,导致中枢神经系统症状及加重肾损害。脱水造成血容量和肾血流量减少亦可引起肾小球虑过率降低。上述水、电解质紊乱的临床常见反应有口干、烦渴、肌肉痉挛、恶心呕吐和极度疲乏无力等。
  (2)高糖血症。本药可使糖耐量降低,血糖升高,此可能与抑制胰岛素释放有关。
  (3)高尿酸血症。干扰肾小管排泄尿酸,少数可诱发痛风发作。由于通常无关节疼痛,故高尿酸血症易被忽视。
  (4)过敏反应,如皮疹、麻疹等,但较为少见。
  (6)血白细胞减少或缺乏症、血小板减少性紫癜等亦少见。
  (6)其他,如胆囊胰腺炎、性功能减退、光敏感、色觉障碍等,但较罕见。
  【注意事项】
  (1)交叉过敏:与磺胺类药物、呋塞米、布美他尼、碳酸酐酶抑制剂有交叉反应
  (2)对诊断的干扰:可致糖耐量降低、血糖、尿糖、血胆红素、血钙、血尿、血胆固醇、甘油三酯、低密度脂蛋白浓度升高,血镁、钾、钠及尿钙降低。
  (3)下列情况慎用:
  ①无尿或严重肾功能减退者,因本类药效果差,应用大剂量时可致药物蓄积,毒性增加;
  ②糖尿病;
  ③高尿酸血症或有痛风病史者;
  ④严重肝功能损害者,水、电解质紊乱可诱发肝昏迷;
  ⑤高钙血症;⑥低钠血症;
  ⑦红斑狼疮,可加重病情或诱发活动;
  ⑧胰腺炎;
  ⑨交感神经切除者(降压作用加强);
  ⑩有黄疸的婴儿。
  (4)随访检查:①血电解质;②血糖;③血尿酸;④血肌酶,尿素氮;⑤血压。
  (6)应从最小有效剂量开始用药,以减少副作用的发生,减少反射性肾素和醛固酮分泌。
  (6)有低钾血症倾向的患者,应酌情补钾或与保钾利尿药合用。
  【孕妇及哺乳期妇女用药】
  (1)能通过胎盘屏障。对高血压综合征无预防作用。故孕妇使用应慎重。
  (2)哺乳期妇女不宜服用。
  【儿童用药】
  慎用于有黄疸的婴儿,因本类药可使血胆红素升高。
  【老年患者用药】
  老年人应用本类药物较易发生低血压、电解质紊乱和肾功能损害。
  【药物相互作用】
  (1)肾上腺皮质激素、促肾上腺皮质激素、雌激素、两性霉素B(静脉用药),能降低本药的利尿作用,增加发生电解质紊乱的机会,尤其是低钾血症。
  (2)非甾体类消炎镇痛药尤其是吲哚美辛,能降低本药的利尿作用,与前者抑制前列腺素合成有关。
  (3)与拟交感胺类药物合用,利尿作用减弱。
  (4)考来烯胺(消胆胺)能减少胃肠道对本药的吸收,故应在口服考来烯胺1小时前或4小时后服用本药。
  (6)与多巴胺合用,利尿作用加强。
  (6)与降压药合用时,利尿降压作用均加强。
  (7)与抗痛风药合用时,后者应调整剂量。
  (8)使抗凝药作用减弱,主要是由于利尿后机体血浆容量下降,血中凝血因子水平升高,加上利尿使肝脏血液供应改善,合成凝血因子增多。
  (9)降低降糖药的作用
  (10)洋地黄类药物、胺碘酮等与本药合用时,应慎防因低钾血症引起的副作用。
  (11)与锂制剂合用,因本药可减少肾脏对锂的清除,增加锂的肾毒性。
  (12)乌洛托品与本药合用,其转化为甲醛受抑制,疗效下降。
  (13)增强非去极化肌松药的作用,与血钾下降有关。
  (14)与碳酸氢钠合用,发生低氯性碱中毒机会增加。
  【药物过量】
  应尽早洗胃,给予支持、对症处理,并密切随访血压、电解质和肾功能。
  【规格】
  (1)10mg
  (2)25mg
  【贮藏】
  遮光,密封保存。
李同信 - 2007-9-12 16:05:00

盐酸阿米洛利片

  【药品名称】
  通用名:盐酸阿米洛利片
  英文名:Amiloride Hydrochloride Tablets
  汉语拼音:Yɑnsuɑn Amiluoli Piɑn
  本品主要成份为:盐酸阿米洛利。其化学名称为:N-脒基-3.5-二氨基-6-氯吡嗪-2-酰胺盐酸盐二水合物。   
  分子式:C6H8ClN7O·HCl·2H2O
  分子量:302.1
  【性状】
  本品为淡黄色片。
  【药理毒理】
  系保钾利尿药,作用于肾脏远端小管,阻断钠-钾交换机制,促使钠、氯排泄而减少钾和氢离子分泌。作用不依赖于醛固酮。其本身促尿钠排泄和抗高血压活性减弱,但与噻嗪类或髓袢类利尿剂合用有协同作用。
  【药代动力学】
  口服后经胃肠道吸收。作用半衰期6~9小时,单次口服起效时间为2小时,血清浓度达峰时间为3~4小时,有效持续时间为6~10小时,约50%以原型药从小便中排泄,40%在72小时内随粪便排出。
  【适应症】
  主要治疗水肿疾病,亦可用于难治性低钾血症的辅助治疗。
  【用法与用量】
  成人用量  口服。一次1片,1日1次,必要时一日二次,早、晚各1片,与食物同服。
  【不良反应】
  1.单独使用时高钾血症较常见。
  2.本药偶可引起低钠血症,高钙血症,轻度代谢性酸中毒
  3.胃肠道反应可有口干、恶心呕吐腹胀等不良反应。
  4.还可见到头痛头晕、胸闷、性功能下等不良反应。
  5.过敏反应主要表现为:皮疹甚至呼吸困难。
  【禁忌】
  严重肾功能减退、高钾血症时禁用。
  【注意事项】
  (1)给药应个体化,从最小有效剂量开始使用,以减少电解质紊乱等副作用。
  (2)对诊断的干扰:可使下列测定值升高:血糖(尤其是糖尿病患者),血肌酐,尿酸和尿素氮(尤其是老年人和已有肾功能损害者),血钾、镁及血浆肾素浓度。血钠浓度下降。
  (3)下列情况慎用:①少尿;②肾功能损害;③糖尿病;④酸中毒和低钠血症。
  (4)用药前应了解血钾浓度,但在某些情况下血钾浓度并不能真正反应体内钾潴量,如酸中毒时钾从细胞内转移至细胞外而易出现高钾血症,酸中毒纠正后血钾浓度即可下降。
  (5)服药期间如发生高钾血症,应立即停药,并作相应处理。长期应用本品应定期查血钾、钠、氯水平。
  (6)应于进食时或餐后服药,以减少胃肠道反应。
  (7)如每日给药1次,应于早晨给药以免夜间排尿数增多。
  【孕妇及哺乳期妇女用药】
  (1)此药对孕妇有无不良作用尚不明确,如出现低钾血症应在医师指导下用药。
  (2)尚无实验证实本药能否经乳汁分泌。
  【儿童用药】
  尚不明确。
  【老年患者用药】
  老年人应用本药较易出现高钾血症和肾损害等,用药期间应密切观察。
  【药物相互作用】
  (1)肾上腺皮质激素尤其是具有较强盐皮质激素作用者,促肾上腺皮质激素能减弱本药的利尿作用,而拮抗本药的潴钾作用。
  (2)雌激素能引起水钠潴留,从而减弱本药的利尿作用。
  (3)非甾体类消炎镇痛药,尤其是吲哚美辛,能降低本药的利尿作用,且合用时肾毒性增加。
  (4)拟交感神经药物降低本药的降压作用。
  (5)多巴胺加强本药的利尿作用。
  (6)与引起血压下降的药物合用,利尿和降压效果均加强。
  (7)且不宜与共他保钾利尿药或钾盐合用。与下列药物合用时,发生高钾血症的机会增加,如含钾药物、库存血(含钾20mmol/L,如库存10日以上含钾高达65mmol/L)、血管紧张素转换酶抑制剂、血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂和环孢素A等。
  (8)与葡萄胰岛素液、碱剂、钠型降钾交换树脂合用,发生高钾血症的机会减少。
  (9)本药使地高辛半衰期延长。
  (10)与氯化铵合用易发生代谢性酸中毒。
  (11)与肾毒性药物合用,肾毒性增加。
  (12)甘珀酸钠、甘草类制剂具有醛固酮样作用,可降低本药的利尿作用。
  【药物过量】
  【规格】
  (1)2.5mg
  (2)5mg
  【贮藏】
  遮光,密闭保存。
李同信 - 2007-9-12 16:09:00

氯噻酮片

  【药品名称】
  通用名:氯噻酮片
  英文名:Chlortralidone  Tablets
  汉语拼音:Lusaitong Pian
  本品主要成分及其化学名称为:
  主要成分:氯噻酮
  化学名称:5-(2,3-二氢-1-羟基-3-氧代-1H-异氮杂茚-1- 基)-2-氯苯磺酰胺。
  其结构式为:
  分子式:C14H11ClN2O4S
  分子量:338.76
  【性状】
  本品为白色片。
  【药理毒理】
  (1)对水、电解质排泄的影响。
  ①利尿作用,尿钠、钾、氯、磷和镁等离子排泄增加,而对尿钙排泄减少。本类药物作用机制主要抑制远端小管前段和近端小管(作用较轻〉对氯化钠的重吸收,从而增加远端小管和集合管的Na+-K+交换,K+分泌增多。其作用机制尚未完全明了。本类药物都能不同程度地抑制碳酸酐酶活性,故能解释其对近端小管的作用。本类药还能抑制磷酸二酯酶活性,减少肾小管对脂肪酸的摄取和线粒体氧耗,从而抑制肾小管对Na+、Cl-的主动重吸收。
  ②降压作用。除利尿排钠作用外,可能还有肾外作用机制参与降压,可能是增加胃肠道对Na+的排泄。
  (2)对肾血流动力学和肾小球滤过功能的影响,由于肾小管对水,Na+重吸收减少,肾小管内压力升高,以及流经远曲小管的水和Na+增多,刺激致密斑通过管-球反射,使肾内肾素、血管紧张素分泌增加,引起肾血管收缩,肾血流量下降,肾小球入球和出球小动脉收缩,肾小球滤过率也下降。肾血流量和肾小球滤过率下降,以及对亨氏袢无作用,是本类药物利尿作用远不如袢利尿药的主要原因。
  【药代动力学】
  口服吸收不完全,主要与细胞内碳酸酐酶结合,而与血浆蛋白结合很少,严重贫血时与血浆蛋白(主要是白蛋白)的结合增多。口服2小时起作用,达峰时间为2小时,作用持续时间为24~72小时。T1/2为35~50小时,本药半衰期和作用持续时间显著长于其他噻嗪类药物的原因,是由于本药主要与红细胞碳酸酐酶结合,故排泄和代谢均较慢。主要以原形从尿中排泄,部分在体内被代谢,由肾外途径排泄,胆道不是主要的排泄途径。
  【适应症】
  1.水肿疾病,排泄体内过多的钠和水,减少细胞外液容量,消除水肿。常见的包括充血性心力衰竭、肝硬化腹水、肾病综合征、急慢性肾炎水肿、慢性肾功能衰竭早期、肾上腺皮质激素和雌激素治疗所致的钠、水潴留。
  2.高血压  可单独或与其他降压药联合应用,主要用于治疗原发性高血压。
  3.中枢性或肾性尿崩症
  4.肾石症  主要用于预防含钙盐成分形成的结石。
  【用法与用量】
  1.成人常用量  口服,
  ①治疗水肿性疾病,每日25~100mg,或隔日100~200mg;或每日100~200mg,每周连服3日。也有每日剂量达400mg。当肾脏疾病肾小球滤过率低于每分钟10ml时,用药间歇应在24~48小时以上。
  ②治疗高血压,每日25~100mg,1次服用或隔日1次,并依降压效果调整剂量。与其他降压药联合应用可以用较小剂量,每日12.5mg~25mg。
  2.小儿常用量  口服。按体重2mg/kg,每日1次,每周连服3日,并根据疗效调整剂量。
  【不良反应】
  大多数不良反应与剂量和疗程有关。
  (1)水、电解质紊乱所致的副作用较为常见。低钾血症较易发生与噻嗪类利尿药排钾作用有关,长期缺钾可损伤肾小管,严重失钾可引起肾小管上皮的空泡变化,以及引起严重快速性心率失常等异位心率。低氯性碱中毒或低氯、低钾性碱中毒、噻嗪类特别是氢氧噻嗪常明显增加氯化物的排泄。此外低钠血症亦不罕见,导致中枢神经系统症状及加重肾损害。脱水造成血容量和肾血流量减少亦可引起肾小球虑过率降低。上述水、电介质紊乱的临床常见反应有口干、烦渴、肌肉痉挛、恶心呕吐和极度疲乏无力等。
  (2)高糖血症。可使糖耐量降低,血糖升高,此可能与抑制胰岛素释放有关。
  (3)高尿酸血症。干扰肾小管排泄尿酸,少数可诱发痛风发作。由于通常无关节疼痛,故高尿酸血症易被忽视。
  (4)过敏反应,如皮疹、麻疹等,但较为少见。
  (6)血白细胞减少或缺乏症、血小板减少性紫癜等亦少见。
  (6)其他,如胆囊炎、胰腺炎、性功能减退、光敏感、色觉障碍等,但较罕见。
  【注意事项】
  (1)交叉过敏:与磺胺类药物、呋塞米、布美他尼、碳酸酐酶抑制剂有交叉过敏。
  (2)对诊断的干扰:可致糖耐量减低、血糖、尿糖、血胆红素、血钙、血尿酸、血胆固醇、甘油三酯和低密度脂蛋白浓度升高,血镁、钾、钠及尿钙降低。
  (3)下列情况慎用:①无尿或严重肾功能减退者(GRF<20ml/min),因本类药效果差,应用大剂量时可致药物蓄积,毒性增加;②糖尿病;③高尿酸血症或有痛风病史者;④严重肝功能损害者,水、电解质紊乱可诱发肝昏迷;⑤高钙血症;⑥低钠血症;⑦红斑狼疮,可加重病情或诱发活动;⑧胰腺炎;⑨交感神经切除者(降压作用加强);⑩有黄疸婴儿
  (4)随访检查:①血电解质;②血糖;③血尿酸;④血肌酐尿素氮;⑤血压
  (6)应从最小有效剂量开始用药,以减少副作用的发生,减少反射性肾素和醛固酮分泌。
  (6)有低钾血症倾向的患者,应酌情补钾或与保钾利尿药合用。每日用药一次时,应在早晨用药,以免夜间排尿次数增加,间歇用药(非明日用药)能减少电介质紊乱发生的机会。
  【孕妇及哺乳期妇女用药】
  (1)能通过胎盘屏障,对妊娠高血压综合征无预防作用,故孕妇使用应慎重。
  (2)哺乳期妇女不宜服用。
  【儿童用药】
  慎用于有黄疸的婴儿,因本类药可使血胆红素升高。
  【老年患者用药】
  老年人用药较易发生低血压、电解质紊乱和肾功能损害。
  【药物相互作用】
  (1)肾上腺皮质激素、促肾上腺皮质激素、雌激素、两性霉素B(静脉用药),能降低药的利尿作用,增加发生电解质紊乱的机会,尤其是低钾血症。
  (2)非甾体类消炎镇痛药尤其是吲哚美辛,能降低本药的利尿作用,与前者抑制前列腺素合成有关。
  (3)与拟交感胺类药物合用,利尿作用减弱。
  (4)考来烯胺(消胆胺)能减少胃肠道对本药的吸收,故应在口服考来烯胺1小时前或4小时后服用本药。
  (6)与多巴胺合用,利尿作用加强。
  (6)与降压药合用时,利尿降压作用均加强。(与钙拮抗剂合用时减弱)。
  (7)与抗痛风药合用时,后者应调整剂量。
  (8)使抗凝药作用减弱,主要是由于利尿后机体血浆容量下降,血中凝血因子水平升高,加上利尿使肝脏血液供应改善,合成凝血因子增多。
  (9)降低降糖药的作用
  (10)洋地黄类药物、胺碘酮等与本药合用时,应慎防因低钾血症引起的副作用。
  (11)与锂制剂合用,因本类药物可减少肾脏对锂的清除,增加锂的肾毒性。
  (12)乌洛托品与本药合用,其转化为甲醛受抑制,疗效下降。
  (13)增强非去极化肌松药的作用,与血钾下降有关。
  (14)与碳酸氢钠合用,发生低氯性碱中毒机会增加。
  【药物过量】
  应尽早洗胃,给予支持、对症处理,并密切随访血压、电解质和肾功能。
  【规格】
  (1)50mg
  (2)100mg
  【贮藏】
  遮光,密封保存。
李同信 - 2008-8-4 16:06:00
呋塞米

【药物别名】: 速尿,速尿灵,利尿灵,呋喃苯胺酸,利尿磺胺,腹安酸,Frusemide,Fursemide,LASIX
【英文名称】: Furosemide
【药物说明】: 注射液:每支20mg(2ml)。片剂:每片20mg。
【体内过程】口服吸收迅速,生物利用度约为60%,约30分钟起效,1~2小时达高峰,持续6~8小时。静脉注射5~10分钟起效,30分钟达高峰,t1/2约1小时,维持4~6小时。血浆蛋白结合率约98%。大部分以原形经近曲小管有机酸分泌系统随尿排出。反复给药不易蓄积。
【药理作用】
1、利尿:作用强大、迅速而短暂。
(1)个体差异明显,应注意剂量个体化。
(2)利尿作用不受酸碱平衡失调及电解质紊乱的影响。
(3)易引起低血钾、低盐综合征及低氯性碱中毒。低血钾最常见
(4)还促进Ca2+、Mg2+排出,而抑制尿酸排出。
2、扩张血管 :
(1) 能扩张肾血管,增加肾血流量,改变肾皮质内血流分布;
(2)还能扩张小静脉,减少回心血量,减轻心脏负荷,降低左室充盈压,减轻肺水肿。
扩血管机制可能与本药促进前列腺素酶合成,抑制其分解有关。
【功能主治】: 临床上用于治疗心脏性水肿、肾性水肿、肝硬化腹水、机能障碍或血管障碍所引起的周围性水肿,并可促使上部尿道结石的排出。其利尿作用迅速、强大,多用于其它利尿药无效的严重病例。由于水、电解质丢失明显等原因,故不宜常规使用。静脉给药(20~80mg)可治疗肺水肿和脑水肿。药物中毒时可用以加速毒物的排泄。
【用法用量】: (1)肌注或静注隔日1次,每次20mg,必要时亦可1日1~2次。1日量视需要可增至120mg。静注必须缓慢,不宜与其他药物混合注射。儿童用量酌减(2)口服开始时每日20~40mg,以后根据需要可增至每日60~120mg。当每日剂量超过40mg时,可以每4小时1次分服。儿童口服量开始按1~2mg/kg,再视情况酌增。长期(7~10日)用药后利尿作用消失,故需长期应用者,宜采取间歇疗法:给药1~3日,停药2~4日。
【不良反应】:1、水与电解质紊乱,常为过度利尿所引起,表现为低血容量、低血钾、低血钠、低氯性碱血症,长期应用还可引起低血镁。
2、耳毒性,表现为耳鸣、听力减退或暂时性耳聋,呈剂量依赖性。耳毒性的发生机制可能与药物引起内耳淋巴液电解质成分改变有关。肾功能不全
或同时使用其他耳毒性药物,如并用氨基糖苷类抗生素时较易发生耳毒性。
3、高尿酸血症,袢利尿药可能造成高尿酸血症,并引发痛风。
4、其他,可有恶心、呕吐、大剂量时尚可出现胃肠出血。
【注意事项】:
(1)可能出现轻微恶心、腹泻、药疹、瘙痒、视力模糊等副作用,有时可发生起立性眩晕、乏力、疲倦、肌肉痉挛、口渴,少数病例有白细胞减少,个别病例出现血小板减少、多形性红斑、直立性低血压。长期应用可致胃及十二指肠溃疡。
(2)由于能减少尿酸排出,故多次应用后能产生尿酸过多症,个别病人长期应用可产生急性痛风。痛风病患者慎用。
(3)糖尿病患者应用后可使血糖增高;糖尿病患者慎用。尽管其升血糖远较噻嗪类利尿药弱,但与降血糖药合并应用时,仍有使血糖增高的可能。
(4)由于利尿作用迅速、强大,因此要注意掌握开始剂量,防止过度利尿,引起脱水和电解质不平衡。
(5)肝炎病人服用后,因电解质(特别是K+)过度丢失易产生肝昏迷。严重肝功能不全患者慎用。
(6)长期大量用药时应注意检查血中电解质浓度。顽固性水肿患者特别容易出现低钾症状,在同时使用洋地黄或排钾的甾体激素时,更应注意补充钾盐。
(7)在脱水的同时,可出现可逆性血尿素氮水平的升高,如果肌酐水平不显著升高和肾功能无损害时,可继续使用本品。严重肾功能不全患者慎用。
(8)使用第一个月,要定期检查血清电解质、二氧化碳和血中尿素氮水平。与其他利尿药一样,当治疗进展中的肾脏疾患而有血清尿素氮值增加和少尿现象发生时,应立即停止用药。
(9)能增强降压药的作用,故合并用药时,降压药的用量应适当减少。
(10)因结构上是与氯噻嗪结构相似的磺胺型化合物,能降低动脉对升压胺(如去甲肾上腺素)的反应,并能增加筒箭毒硷的肌松弛及麻痹作用,故手术前一周应停用。(11)低钾血症、超量服用洋地黄、肝昏迷患者禁用。晚期肝硬化患者慎用。
(12)大剂量静注过快时,可出现听力减退或暂时性耳聋。不宜与氨基糖昔类抗生素配伍应用,因更易引起听力减退。
(13)孕妇禁用。小儿慎用。
李同信 - 2008-8-4 16:14:00
药品名称 三氨蝶啶 ,氨苯蝶啶
英文名Triamterene
适应症
临床上用于治疗心力衰竭、肝硬变和慢性肾炎等引起的顽固性水肿或腹水,亦用于对氢氯噻嗪或螺内酯无效的病人。
用量用法
口服:1次50~100mg,1日3次,饭后服。有效后应改为1日1次 或隔日1次。与氢氯噻嗪合用疗效显著,二者均应减量。7日为1疗程。小儿每日每千克体重2~4mg,分1~2次服用。
注重事项
1.服后偶有恶心、呕吐、嗜睡、轻度腹泻、软弱、口干及皮疹等出现。
2.大剂量长期使用或与螺内酯合用,可出现血钾过高现象,停药后症状可逐渐消失。
3.服药后多数病人可出现淡蓝色荧光尿。
4.孕妇慎用,应随时注重血象变化、肝功能或其他特异反应。
5.严重肝、肾功能不全者,有高钾血症倾向者忌用。 6.应随时调整剂量。
药品规格 片剂:每片50mg(黄色)。 氨苯喋啶-氢氯噻嗪片:每片含氨苯喋啶50mg、氢氨噻嗪25mg。
该文章转载自中国健康世界网:http://www.39world.com/drugs/010329441200829441.html
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