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黄酮类化合物的生物活性：
1． 对心血管系统的作用
黄酮类化合物对于心血管系统的作用是多方面的。
银杏叶总黄酮有较明显的降低血浆胆固醇及甘油三酯水平的作用[2]，并且能够预防家兔的动脉粥样硬化。沙棘总黄酮和山楂总黄酮可显著降低实验性高脂血症大鼠的血清胆固醇，甘油三酯以及肝组织中胆固醇的含量[3]。另外，Aviram M和Fuhrman B[4]研究发现，健康受试者饮用红葡萄酒后，他们血浆中携带抗氧化黄酮类的LDL明显增加；而对apoE缺失的大鼠的实验表明葡萄酒中的黄酮类化合物能够有效预防动脉粥样硬化。临床研究证明，醋柳黄酮治疗高脂血症效果优于丹参[5]。不少治冠心病有效的中草药或活血化淤类中药中均含有黄酮类化合物。贾乘[6]采用放射免疫测定法研究沙棘总黄酮对大鼠血浆PGI2和TXA2水平的影响，结果表明沙棘总黄酮具有单纯增强PGI2分泌的作用。三棱总黄酮具有较强的抗血小板聚集及抗血栓作用[7]而血竭总黄酮能够明显地抑制静脉血栓的形成[8]。银杏黄酮具有较好的抗凝作用但溶栓作用不明显[9]。临床上应用醋柳黄酮片治疗冠心病、心绞痛有良好疗效[10]。植物黄酮还有舒张血管平滑肌、保护血管内皮细胞功能和抑制血管平滑肌细胞 (VSMCs)增生等作用:。
许多研究表明，黄酮类化合物还具有保护心脏的作用。其机理可能是黄酮类化合物提高了自由基清除酶活性及抑制脂质过氧化反应[11]。李庆林[12]等人观察了黄蜀葵花总黄酮对用心电图(ECG)记录注射垂体后叶素的大鼠心电图Ｔ波升高的幅度的影响；对冠状动脉结扎造成的急性心肌梗塞大鼠血清中CPK、LDH和血清游离脂肪酸水平的改变以及对小鼠心肌线粒体中MDA、SOD和GSHPx的改变。结果心电图Ｔ波升高幅度受到抑制，大鼠血清中游离脂肪酸水平降低，CPK和LDH升高受到抑制，小鼠心肌线粒体中SOD和GSHPx活性提高，MDA生成减少，表明黄蜀葵花总黄酮对心肌损伤有一定的保护作用 。此外，有研究[13]提示木黄酮有望成为防治心脏纤维化的物质。
除以上这些之外，邓杰[14]等以红细胞压积和纤维蛋白原为指标研究表明银杏黄酮有很好的降低血粘度的作用。苦马豆总黄酮苷降压作用明显[15]。现在，临床上使用的植物黄酮类药物主要是银杏叶片和醋柳黄酮片。它们主要用在治疗缺血性心血管病（主要为冠心病、心绞痛），高脂血症和降低血浆比粘度，改善左心功能，高血压病，快速型心律失常等方面。
2．抗肝脏毒性作用
水飞蓟宾的保肝作用已被药理实验证明 ，张俊平等[16]研究表明Ｓｉｌ的保肝作用与抑制肿瘤坏死因子(TNF)有关 ，有资料表明Ｓｉｌ可显著抑制肝匀浆中MDA的产生。临床上，Ｓｉｌ对中毒性肝损害、急慢性肝炎、肝硬化等也有良好的治疗作用。目前含有Ｓｉｌ的水飞蓟黄酮类化合物——水飞蓟素已广泛用于急性肝炎、肝硬化的治疗。此外，艾纳香二氢黄酮能明显抑制CCl4或 Fe SO4+Cys损伤的原代培养肝细胞的转氨酶逸出、MDA产生及 GSH耗竭，提示其保护作用可能与其自由基清除有关[17]。沈文梅等[18]研究发现滴注黄芪总黄酮（TFA）后可有效抑制因缺血再灌注引起的 GPT、GOT的升高 ，血气指标的变化明显改善，说明TFA作为一种抗氧化剂对失血性休克再灌注所致肝损伤有防护作用。TFA对扑热息痛所致肝损伤也有保护作用[19]。另外，（+）-儿茶素（商品名，catergen）已经在欧洲也用作抗肝脏毒性药物，对脂肪肝及因半乳糖胺或CCl4等引起的中毒性肝损伤均有一定效果。
3．抗炎作用及提高机体免疫力
芦丁及其衍生物可减轻多种方法所引起的鼠的实验性关节炎；橙皮苷能明显抑制动物经紫外线照射所引起的红斑，并可抑制炎症的渗出。
汉黄芩素、黄芩素和黄芩苷在 1mg/L浓度下能显著抑制脂多糖(LPS)诱导的炎症反应，其机制在于抑制ＰＧＥ2和白三烯Ｃ4(LTC4)的合成[20] 。这3种黄酮对卡拉胶诱导的大鼠足跎水肿也有很好的抑制作用[21]。胡芝华等[22]人的研究结果显示：1 %和 3%互花米草总黄酮(TFS)涂膜外用 2ｈ对甲醛所致小鼠皮肤炎症和巴豆油诱发小鼠耳部水肿均表现明显抗炎作用，并呈一定的量效关系；3%ＴＦＳ涂膜外用对角叉菜胶所致大鼠踝关节肿胀有明显抑制作用，致炎后 1ｈ和 5ｈ时肿胀度与各自的对照组相比有显著差异；4%TFS水溶液阴道给药 7日对化学致炎的大鼠阴道损伤有治疗与修复作用。而黄芪总黄酮(TFA)对大鼠佐剂性关节炎有治疗作用 ，此作用可能与其降低血清LPO ，滑膜细胞产生的IL1和NO量有关[23]。此外，张逸凡和于庆海[24]研究发现，淫羊藿总黄酮对巴豆油所致小鼠耳肿胀、醋酸所致小鼠腹腔毛细血管通透性增加、角叉菜胶所致大鼠足肿胀及巴豆油所致肉芽组织增生具有显著抑制作用 。对佐剂关节炎大鼠的原发性足肿胀和继发性足肿胀均有显著抑制作用。
另据报道[25]，灌胃给药8d3个剂量的黄芩茎叶总黄酮对小鼠的特异性和非特异性免疫功能皆有一定的影响；54.2～217mg/kg黄芩茎叶总黄酮可增加实验组小鼠SRBC溶血素抗体的生成；54.2～108.5mg/kg的黄芩茎叶总黄酮对实验组小鼠吞噬细胞功能有显著的增强作用。
4．雌激素样作用
植物雌激素是一类在豆类食品中含量丰富，具有弱雌激素作用的物质 ，在抗肿瘤及心血管病防治方面有一定作用。而木黄酮、染料木素、大豆素等异黄酮类均是植物雌激素的主要成分，有雌激素样作用。这可能是由于它们与己烯雌酚结构相似的缘故。王根林，陈杰[26]将去卵巢的德国格丁根微型小母猪于静脉内注射或皮下埋植大豆黄酮，并以雌激素诱导后，观察其对垂体LH分泌的影响。结果显示，LH分泌明显受到抑制，表明大豆黄酮对去卵巢猪垂体LH分泌具有类雌激素效应。秦达念等[27]采用放免分析等方法研究了菟丝子的黄酮类提取物对下丘脑 -垂体 -性腺轴的影响。结果表明它具有雌激素样活性；可使成年大鼠腺垂体、卵巢、子宫重量增加；增强卵巢人绒毛促性腺激素(hCG)/黄体生成素 (LH)受体功能及垂体对促性腺激素释放激素(LRH)的反应性；促进离体培养人早孕绒毛组织hCG分泌。
鉴于一些黄酮类物质具有雌激素样作用。人们对应用黄酮类物质治疗雌激素减少引起的疾病进行了大量的研究。葛根总黄酮可恢复去势大鼠的雌激素水平，对由于雌激素水平下降所致的鼻粘膜萎缩有较好的治疗作用[28]。有研究[29]表明淫羊藿总黄酮150、300mg/ kg对RA诱导的大鼠骨质疏松症有防治作用。临床研究显示，依普黄酮可抑制骨吸收减少骨丢失，且使骨的总钙量增加，应用于妇女绝经后常发的骨质疏松症的预防与治疗有一定效果[30]。
此外，由于植物雌激素在抗肿瘤及心血管病防治方面有一定作用，所以对黄酮类物质抗肿瘤的研究进展迅速。斯拉甫等[31]应用体外细胞培养及RT-PCR(reverse transcription PCR)分析了新疆一枝蒿总黄酮类作用后肝癌细胞 (肝癌、ATCC QGY-770 1)中凋亡基因 p53、Fas及细胞增殖基因bcl-2的表达及它们之间的差异。结果发现一枝蒿总黄酮可诱导肿瘤细胞分化，对肿瘤细胞的增殖及DNA的合成有明显的抑制作用，并且指出其诱导细胞凋亡是从细胞周期的G0/G1期开始的。其分子机制可能是一枝蒿总黄酮类诱导野生型 p53基因的表达。赵铁华等[32]研究了黄芩茎叶总黄酮对小鼠肺腺癌LA795细胞系的抑瘤作用，结果表明黄芩茎叶总黄酮具有高效低毒的抗肿瘤活性。
5．抗菌及抗病毒作用
木犀草素、黄芩苷、黄芩素等均有一定程度的抗菌作用。余杰等人[33]通过对亮叶杨桐中类黄酮的研究表明，类黄酮对金黄色葡萄球菌、大肠埃希氏杆菌、枯草杆菌、普通变形杆菌等致病菌均有明显的抑制作用。
据文献报道[34]，黄酮类物质是抗流感病毒的活性成分之一，其可以抑制流感病毒唾液酸酶的活性和抑制膜融合作用。有人[35]用色谱技术进行分离，波谱等方法鉴定结构。结果从银翘散抗流感病毒有效部位群中分离得到6种黄酮类成分，为醉鱼草苷、金合欢素、橙皮苷、异甘草素、异甘草苷和金丝桃苷。推断黄酮类成分可能是银翘散抗流感病毒作用的主要物质基础之一。
6．抗自由基、抗氧化作用
近年来，黄酮类化合物的抗自由基、抗氧化作用越来越受到人们的重视。它是黄酮类化合物许多生理活性的基础。吞噬细胞释放氧自由基有强大的杀菌作用。但过量的氧自由基可引起膜脂质、蛋白质、核酸等的过（超）氧化反应而受到损。许多病理生理现象，如衰老、突变、肿瘤、炎症、变态反应、缺血再灌注损伤、动脉粥样硬化等，都与氧自由基有关。银杏黄酮类的抗自由基作用，与黄酮，黄酮醇为氢的传递体有关；并与过氧化物酶的辅基血红素中Fe3+被其螯合，从而酶活性被抑制有关[36]。
7．其他作用
中药营实中的营实苷A有致泻作用。异甘草素及大豆素等均有类似罂粟碱解除平滑肌痉挛氧的作用。大豆苷、葛根黄素等葛根黄酮类成分可以缓解高血压患者的头痛等症状。此外，有些黄酮类化合物具有止咳、祛痰平喘作用。银杏黄酮对大鼠应激性溃疡有保护作用[37]。植物黄酮类有抗糖尿病及其并发症的作用[38]。黄酮类化合物对中枢神经系统具有多种生物活性[39]，其中以抗抑郁和抗焦虑等精神调节活性为主，其作用机理涉及多种神经递质和途径。
总之，黄酮类化合物在植物界中分布很广，甚至在人类日常生活中用到的粮食、蔬菜以及水果中也有相当大的含量，而且研究表明，黄酮类化合物有着显著的生理活性，毒性低这就为我们研制作用强、效果好、副作用小的新药提供了新思路。

相关链接
银杏叶
银杏科植物银杏（GinkgobilobaL）又名白果、公孙树、鸭脚子、鸭掌树，为最古老的中生代孑遗的稀有植物之一，仅存一科、一属、一种，因而有裸子植物“活化石”之称。为我国特产，主产于我国的河南、湖北等地。《本草》记载银杏具有“敛肺平喘，止遗尿，白带之功效。说明很早就将其用于人类的防病治病和保健方面。然而真正对其进行药理及其它方面的研究则始于七十年代。近十多年来，国内外的研究更为迅速。临床用于心，脑血管疾病，取得了一定的疗效。银杏的种子、根、叶均可药用，目前主要集中在银杏叶的开发和利用上。银杏叶中的主要活性成分包括黄酮类化合物和独特的二萜类，其中有效总黄酮量占24%，以槲皮素、山萘酚、异鼠李素及其甙类为主，是银杏叶许多生理活性的基础；萜类占6%，以银杏内酯、白果内酯为主；微量元素有Fe、Cu、Mn、Zn及宏量元素Ca、Mg等。近年来，标准化的银杏叶提取物已经作为一种植物药物在欧洲广泛出售，并且作为食品补充物在美国出售[40]。70年代我国研制出银杏叶制剂舒血宁 (6 91 1片剂 ) ,用于治疗心绞痛等取得了一定的疗效。现在，我国市场上销售的产品有江苏扬子江药业集团等十多个厂家生产的银杏叶片。
1改善心脑血循环的作用
药理实验表明，银杏叶提取物通过降低血液粘性[41]，来改善微循环系统的功能。银杏叶注射液能显著扩张脑血管，增加脑血流量、降低血管阻力，也能降低心肌张力—时间指数。这是因为银杏叶中的黄酮类物质可以抑制血管紧张素酶（ACE）[42]，ACE的作用是将血管紧张素Ⅰ转变为血管紧张素Ⅱ，血管紧张素Ⅱ可以使外周小动脉强烈收缩使血压升高，ACE被抑制以后，不但血管紧张素Ⅱ生成减少，醛固酮及儿茶酚胺分泌减少，同时又延缓了舒缓激肽的降解灭活，从而达到扩张脑血管，扩张冠脉血管，降低血管阻力的作用，因此银杏叶中的黄酮类化合物用于豚鼠离体心脏灌流，可引起冠状血管扩张，注射于豚鼠后肢动脉，可扩张后肢血管。银杏叶醇提取物及水提取物均能明显改善小鼠由东莨菪碱及亚硝酸钠引起的记忆损害，也能延长大剂亚硝酸钠注射后小鼠的存活时间[43]。银杏叶提取物也能改善小鼠的长期记忆功能[44]，并对大鼠的帕金森综合症有一定的疗效[45]。临床应用银杏叶治疗冠心病和高血脂症已经非常广泛，浙江医科大学用银杏叶黄酮治疗冠心病和高血脂症，取得了不错的疗效，银杏叶提取液有明显升高血清磷脂作用，能明显降低血清胆固醇[46]。
2抗病毒作用　
银杏叶甲醇提取物十七碳烯水杨酸、氯仿提取物白果黄素对ＥＢ病毒的活性、ＴＰＡ-致癌启动因子有抑制作用，而且活性很强[47]，其效果超过了维生素Ａ酸。
3抗菌消炎作用　
银杏叶水煎液对金黄色葡萄球菌、痢疾杆菌及绿脓杆菌有抑制作用[48]。银杏叶中双黄酮物质参与炎症反应[49][50]，从中分离出的几种抗炎成分，其作用效果为:
amentoflavone>ginkgentin>sciadopitysin
而methylation似乎能降低抗炎作用。
4解痉抗过敏作用
银杏叶中双黄酮类成分具有较强的抗组胺作用[51]，对乙酰胆碱所致的豚鼠支气管收缩及由组胺所引起的豚鼠哮喘有缓解作用[48]。银杏提取物与皮肤吸收加速剂组成的药物能减轻皮肤刺激作用[52]。
5抗氧化作用　
据报道，银杏叶提取物清除•OH的作用呈量效关系。银杏叶黄酮对四氯化碳致肝脏MDA含量的增高有显著的抑制作用，并且，银杏叶黄酮对肝脏SOD含量的有显著的促进作用，因此推测银杏叶黄酮清除氧自由基或抑制自由基的形成作用与其抗膜脂质过氧化作用密切相关，并具有一定的抗肝损伤作用。黄酮类化合物结构上的活性酚羟基可直接与活泼自由基反应，其机制是阻断自由基链的传链过程，从而阻断自由基链。
6毒副作用
毒理实验表明，银杏叶提取物大剂量给狗连续静脉注射一周，出现流涎、呕吐、恶心、腹泻、食欲减退等现象，小肠粘膜分泌亢进，麻醉狗、兔肠蠕动增加；注射局部血管变硬。


蜂胶
蜂胶是自然界中珍贵稀有的能改变生命状态的天然物质，对人体免疫系统、呼吸系统、消化系统、内分泌系统、心血管系统、神经系统、循环系统都能产生广泛的作用与有益的影响，是自然界中极佳的药物。蜂胶是蜜蜂从胶源植物新生枝、腋芽处和花蕾处采集的树脂类物质，采入其上腭腺、舌腺及蜡腺分泌物，经蜜蜂反复代谢合成的胶状物质。或者说蜂胶是胶源植物遗传物质与蜜蜂内分泌的复杂化合物。蜂胶的成分极为复杂，现已从蜂胶中分离鉴定出高良姜素等20多种黄酮，野樱素等10多种二氢黄酮化合物，阿魏酸等10多种芳香酸，香豆酸苯乙酯等30多种芳香酯。
1 对心血管疾病作用
蜂胶中的多种黄酮类化合物,都具有很强的抗氧化作用,能够软化血管,改善微循环,降低血脂[53]。蜂胶中的萜烯类物质还具有明显的降低血糖、胆固醇的作用 。
2 增强免疫能力
蜂胶增强免疫功能表现为免疫防御，免疫自稳，免疫监视三方面的生理功能。于晓红等[54]研究发现蜂胶能够增强免疫功能低下小鼠的抗体生成细胞功能，提高溶血素含量，增强单核吞噬细胞功能。说明蜂胶有促进和调节机体体液免疫功能的作用，并增加机体吞噬细胞的吞噬作用。
3 广谱抗菌作用
研究[55]证明蜂胶中的许多成分如高良姜素、松属素、阿魏酸、咖啡酸等都具有很强的抗菌作用。许多文献记载蜂胶对多种细菌、真菌、病毒具有抑制杀减作用,是一种宝贵的抗菌天然物质。
4 抗自由基作用
蜂胶黄酮可明显提高小鼠肝脏SOD（超氧化物歧化酶）[56]和CAT（过氧化氢酶）[57]的活性 ,并且能够减少肝脏组织中所含有的MDA(丙二醛)[58]，SOD是所涉及氧代谢的生物中普遍存在的一种酶 ,是生物体内的一种天然预防性抗氧化剂 ,CAT是协同清除自由基的酶,MDA是脂质过氧化反应的终产物，从和活性的提高以及含量的降低，可以看出蜂胶黄酮具有较强的除自由基作用,可能与其明显提高抗氧化酶活性有关。
5 抗癌作用
蜂胶中的黄酮类、多糖类、酶类、萜烯类、有机酸类等天然物质对癌症具有独特的功效。①蜂胶可以抑制癌细胞的产生；②增强免疫细胞巨噬细胞的吞噬能力；③蜂胶中的多种倍萜烯类、二萜类、三萜类等化合物也是抗白血病、抗肿瘤的重要成分。我国学者宫泽田等[59]证实蜂胶对肿瘤细胞生长有明显抑制作用。
6 其他作用
蜂胶还是治疗肠胃疾病的良药,可杀菌消炎,促使溃疡愈合。蜂胶对前列腺炎也有明显的效果,临床证明蜂胶中的苯醌类物质对前列腺的PGE2生物合成具有抑制作用。蜂胶还可以消除胆结石、护肝、解毒、对乙肝、肝硬化有治疗作用。蜂胶对口腔溃疡有特殊的疗效,用蜂胶制成的口腔贴膜对治疗口腔溃疡有着药到病除的作用。
总之,蜂胶能够增强机体免疫力，治疗心血管疾病，具有广谱抗菌、抗自由基、抗癌症以及其它各种作用，在医疗保健中已经发挥出它的独特的功效。随着研究的深入 ,蜂胶必将在祖国传统医学中日益发挥出它的巨大作用。现在，中国农业科学院蜜蜂研究所，北京中农蜂蜂业技术开发中心研制的蜂胶软胶囊，蜂胶口服液在国内市场出售。