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倍他乐克
分类：抗心律失常药||抗高血压药
【别名】美多洛尔, 倍他乐克;甲氧乙心安;美多心安;美托洛尔
【外文名】Metoprolol
【适应症】 临床用于治疗各型高血压（可与利尿药和血管扩张剂合用）及心绞痛。本品静注对心律失常特别是室上性心律失常也有效。
【用量用法】 1.口服：因个体差异较大，故剂量需个体化。一般情况下，用于高血压病，开始时每日１次１００ｍｇ，维持量为每日１次１００～２００ｍｇ，必要时增至每日４００ｍｇ，早晚分服。用于心绞痛，每日１００～１５０ｍｇ，分２～３次服，必要时可增至每日１５０～３００ｍｇ。 2.静注：用于心律失常，开始时５ｍｇ（每分钟１～２ｍｇ），隔５分钟重复注射，直至生效，一般总量为１０～１５ｍｇ。
【注意事项】 1.偶有胃部不适、眩晕、头痛、疲倦、失眠、恶梦等不良反应。 2.哮喘病人不宜应用大剂量，应用一般剂量时也应分为３～４次服。 3.心动过缓、糖尿病、甲亢患者及孕妇慎用。 4.Ⅱ、Ⅲ度房室传导阻滞、严重心动过缓及对洋地黄无效的心衰病人忌用。 5.肝、肾功能不良者慎用。
【规格】 片剂：每片５０ｍｇ、１００ｍｇ。针剂：每支５ｍｇ（２ｍｌ）。

倍他乐克 
     

                                                                倍他乐克说明书
商 品 名：倍他乐克
通用名称：酒石酸美托洛尔片
拉 丁 名：TABELLAE METOPROLOLI TARTRATIS
化 学 名：二一（+）一1一（异丙基氨基）一3一[对一（2一甲氧乙基）苯氧基]一2一丙醇L一（＋）一酒石酸盐
结构式：
分子式：C30H50N206．C4H6O6。
分子量：684.9
组份
　　片剂100毫克：每片含酒石酸美托洛尔 100毫克。
　　片剂50毫克：每片含酒石酸美托洛尔50毫克。
　　片剂25毫克：每片含酒石酸美托洛尔25毫克。
药理作用
　　倍他乐克@是一种以β1肾上腺素能受体阻滞作用为主（心脏选择性）的药物，因此很适台于治疗高血压和心绞痛。本品对高血压病人能显著降低血压，但并不引起体位性低血压和电解质紊乱；对心绞痛病人可减少发作次数并提高运动耐量，长期服用可减少心肌梗塞的发生率，用作心肌梗塞后治疗时可减少再梗塞的发生率，降低心肌梗塞后的死亡率。 　　　　
　　本品由于阻滞心脏异位起搏点肾上腺素能受体的兴奋而可用于治疗室上性快速心律失常、室性心律失常、洋地黄类及儿茶酚胺引起的快速心律失常，对高血压、冠心病和儿茶酚胺增多所致的快速性心律失常更有效。本品能拮抗儿茶酚胺效应，可治疗甲状腺机能亢进引起的心律失常。
　　在治疗剂量时，本品对收缩支气管和周围血管的作用不明显。个别病例用药后气道阻力可增高，但加用β2激动剂可纠正。（吸收、分布、排泄）
　　本品口服吸收迅速完全（＞95％），生物利用度为50％。吸收后迅速进人细胞外组织，并能通过血脑屏障及胎盘蛋白结合率低，约10％。口服1.5小时血药浓度达峰值，最大作用时间为1～2小时。血压的降低与血药浓度不平行，而心率的减少则与血药浓度呈直线关系。T1/2为3～5小时，肾功能不全时无明显改变。在肝内代谢，经肾排泄，尿内以代谢物为主，仅少量（3～10％）为原形物。
适应症
高血压，心绞痛，心肌梗塞后的维持治疗，心律失常，甲状腺机能亢进。
用法与用量
　　治疗高血压：每天100毫克，早晨顿服或分早、晚两次服，效果不满意可再加量或合用其它抗高血压药物。
　　治疗心绞痛：每天100毫克，分早、晚两次服，病情严重者加量。
　　用于心律失常、甲状腺机能亢进的治疗及心肌梗塞后的维持治疗时；治疗剂量遵医嘱。
　　最大剂量不应超过300毫克／天．
不良反应
　　少数患者服药后可有轻微上腹部不适、倦怠或睡眠异常，长期服用后可消失。偶有报告非特异性皮肤反应和肢端发冷。
禁忌症  II。、III。房室传导阻滞、失代偿性心功能不全、心源牲休克和显著心动过缓。
注意事顶
　　倍他乐克@和其他β阻滞剂一样，中断治疗一般在7～10天内逐步撤除。尤其是缺血性心脏病人骤然停药可使病情恶化。
　　对于要进行全身麻醉的病人，最好停止服用，可能的话要在麻醉前48小时停服或遵麻醉师医嘱。
　　对于有支气管哮喘的病人，应该同时给β2激动剂，剂量可按倍他乐克@的用量调整。
　　对心脏功能失代偿的病人，在使用洋地黄和／或利尿剂治疗的基础上应慎用倍他乐克@。
　　与其它β阻滞剂一样，倍他乐克@不应与异搏定同时使用，以免引起心动过缓、低血压和心脏停搏。
　　在治疗胰岛素依赖性糠尿病患者时须小心观察。
　 严重肝功能不全者慎用。
　　β阻滞剂对胎儿和新生儿可产主不利的影响（尤其是心动过缓），因此在妊娠或分娩期间不宜使用。
　　一旦因过量导致显著的低血压和心动过缓，开始时先静脉给1～2毫克硫酸阿托品，或用阿托品后再给间羟胺或去甲肾上腺素。
铝箔包装：100毫克：每板10片。
　 50毫克：每板20片。
　 25毫克：每板20片。
贮藏　遮光密闭保存。
有效期 三年

通用名： 酒石酸美托洛尔片
曾用名：
英文名： METOPROLOL TARTRATE TABLETS
拼音名： JIUSHISUAN MEITUOLUO'ER PIAN
药品类别： 抗心律失常药
适应症： 用于治疗高血压、心绞痛、心肌梗死、肥厚型心肌病、主动脉夹层、心律失常、甲状腺机能亢进、心脏神经官能症等。近年来尚用于心力衰竭的治疗，此时应在有经验的医师指导下使用。
性状： 本品为白色片。
药理毒理： 药理：本药属于2A类即无部分激动活性的β1-受体阻断药(心脏选择性β-受体阻断药)。它对β1-受体有选择性阻断作用，无PAA(部分激动活性)，无膜稳定作用。其阻断β- 受体的作用约与普萘洛尔（PP）相等，对β1 -受体的选择性稍逊于阿替洛尔。美托洛尔对心脏的作用如减慢心率、抑制心收缩力、降低自律性和延缓房室传导时间等与普萘洛尔、阿替洛尔（AT）相似，其降低运动试验时升高的血压和心率的作用也与 PP、AT相似。其对血管和支气管平滑肌的收缩作用较PP为弱，因此对呼吸道的影响也较小，但仍强于AT。美托洛尔也能降低血浆肾素活性。毒理：本品无致突变作用；对胎儿无影响。大鼠服用本品800mg/天，共2年未发现良性及恶性赘生物。
药代动力学： 口服吸收迅速完全，吸收率大于90%，但肝脏代谢率达95%，首过效应为25%～ 60%，故生物利用度（F）仅为40%～75%。食物可增加口服本品的血药浓度达空腹时的一倍。口服血浆浓度高峰时间一般在1.5小时，最大作用时间为1～2小时。血压的降低与血药浓度不平行，而心率的降低则与血药浓度呈直线关系。血浆蛋白结合率约12%，可透过血脑屏障和胎盘，美托洛尔口服200mg/日，脑中浓度为1.5μg/g。也可从乳汁分泌。主要在肝脏中被代谢为羟基美托洛尔，其在体内的代谢受遗传因素的影响。快代谢型者的半衰期（t1/2）为3～4小时；慢代谢型者的半衰期（t1/2）可达7.55小时。血浆高峰浓度的个体差异可达20倍。肾功能不全时无明显改变。在肝内代谢，经肾排泄，尿内以代谢物为主，仅少量(〈5%〉为原形物。不能经透析排出。
用法用量：
治疗高血压100～200mg/次，一日2次，在血液动力学稳定后立即使用。
急性心肌梗死 主张在早期，即最初的几小时内使用，因为即刻使用在未能溶栓的患者中可减小梗死范围、降低短期(15天)死亡率(此作用在用药后24小时即出现)。
在已经溶栓的患者中可降低再梗死率与再缺血率，若在2小时内用药还可以降低死亡率。一般用法：可先静脉注射美托洛尔2.5～5mg/次(2分钟内)，每5分钟一次，共3次10～15mg。之后15分钟开始口服25～50mg，每6～12小时一次，共24～48 小时，然后口服50～100mg/次，一日2次。
不稳定性心绞痛 也主张早期使用，用法与用量可参照急性心肌梗死。
急性心肌梗死发生心房纤颤时若无禁忌证可静脉使用美托洛尔，其方法同上。心肌梗死后若无禁忌证应长期使用，因为已经证明这样做可以降低心性死亡率，包括猝死。一般50～100mg/次，一日2次。在治疗高血压、心绞痛、心律失常、肥厚型心肌病、甲状腺机能亢进等症时一般 25～50mg/次，一日2～3次，或100mg /次，一日2次。
心力衰竭 应在使用洋地黄和/或利尿剂等抗心衰的治疗基础上使用本药。起初 6.25mg/次，一日2～3次，以后视临床情况每数日至一周增加6.25～12.5mg/次，一日2～3次，最大剂量可用至50～100mg/次，一日2次。最大剂量不应超过300～400mg/天。
不良反应：
1. 心血管系统：心率减慢、传导阻滞、血压降低、心衰加重、外周血管痉挛导致的四肢冰冷或脉搏不能触及、雷诺现象，
2. 因脂溶性及较易透入中枢神经系统，故该系统的不良反应较多。疲乏和眩晕占 10%，抑郁占5%，其他有头痛、多梦、失眠等。偶见幻觉。
3. 消化系统：恶心、胃痛、便秘<1%、腹泻占5%，但不严重，很少影响用药。
4. 其他：气急、关节痛、瘙痒、腹膜后腔纤维变性、耳聋、眼痛等。
禁忌症： 低血压、显著心动过缓(心率<45/分钟)、心源性休克、重度或急性心力衰竭、末梢循环灌注不良、Ⅱ度或Ⅲ度房室传导阻滞、病态窦房结综合征、严重的周围血管疾病。 ?
注意事项：
1. 普萘洛尔能延缓使用胰岛素后血糖水平的恢复，但选择性β1-受体阻滞药的这一不良反应较小。须注意用胰岛素的糖尿病病人在加用β-阻滞剂时，其β-受体阻滞作用往往会掩盖低血糖的症状如心悸等，从而延误低血糖的及时发现。但在治疗过程中选择性β1-受体阻断药干扰糖代谢或掩盖低血糖的危险性要小于非选择性β-受体阻断药。
2. 长期使用本品时如欲中断治疗，须逐渐减少剂量，一般于7～10天内撤除，至少也要经过3天。尤其是冠心病患者骤然停药可致病情恶化，出现心绞痛、心肌梗死或室性心动过速。
3. 大手术之前是否停用β-阻滞剂意见尚不一致，β-受体阻滞后心脏对反射性交感兴奋的反应降低使全麻和手术的危险性增加，但可用多巴酚丁胺或异丙基肾上腺素逆转。尽管如此，对于要进行全身麻醉的患者最好停止使用本药，如有可能应在麻醉前48小时停用。
4. 用于嗜铬细胞瘤时应先行使用α-受体阻断药。
5. 低血压、心脏或肝脏功能不全时慎用。
6. 慢性阻塞性肺部疾病与支气管哮喘患者应慎用美托洛尔，如需使用以小剂量为宜，且剂量一般应小于同等效力的阿替洛尔。对支气管哮喘的患者应同时加用β2受体激动剂，剂量可按美托洛尔的使用剂量调整。
7. 对心脏功能失代偿的患者应在使用洋地黄和（或）利尿剂治疗的基础上使用美托洛尔，具体用法参见 (用法用量)。
8. 不宜与维拉帕米同时使用，以免引起心动过缓、低血压和心脏停搏。
9. 在治疗Ⅰ型糖尿病(IDDM)患者时须小心观察。
孕妇及哺乳期妇女用药： 妊娠期使用β-受体阻滞剂可引起各种胎儿问题，包括胎儿发育迟缓。β-受体阻滞剂对胎儿和新生儿可产生不利影响，尤其是心动过缓，因此在妊娠或分娩期间不宜使用。
儿童用药： ?
老年患者用药：
药物相互作用： 与西咪替丁合用或预先使用奎尼丁均可增加美托洛尔的血浆浓度；与利血平合用可增强本品作用，需注意低血压与心动过速。
药物过量： 过量可导致显著的低血压和心动过缓，这时可以先静脉注射1～2mg阿托品，之后再给予间羟胺或去甲肾上腺素。若静脉注射β-受体阻滞剂导致严重副反应如房室传导阻滞，严重心动过缓或低血压时，可以通过β-受体激动剂异丙肾上腺素1～5μg/分钟迅速纠正。
贮藏： 遮光，密封保存。