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标题: 血管紧张素转换酶抑制剂(ACEI)药物概述(二)

血管紧张素转换酶抑制剂(ACEI)药物概述(二)

血管紧张素转换酶抑制剂(ACEI)
血管紧张素转换酶抑制剂简称ACEI类药物,常见的ACEI类药物有:卡托普利、依那普利、赖诺普利、福辛普利、贝那普利等。近年来,由于社会经济的快速发展和人们生活方式的变化,我国高血压患病率和心血管病发病率及相关危险因素均有增长的趋势。据2002年全国居民营养与健康状况调查资料显示,我国成人高血压患病率为18.8%,估计全国有高血压患者1.6亿,但高血压的知晓率、治疗率及控制率均很低。
中国高血压指南提出:治疗高血压的主要目的是最大限度地降低心血管发病和死亡的总危险。已有证据说明降压药物治疗可以有效地降低心血管疾病的发病率和死亡率,防止脑卒中、冠心病、心力衰竭和肾病的发生和发展。降压药的共同作用为降低血压,不同类别降压药可能有降压以外作用的差别。本文主要介绍血管紧张素转换酶抑制剂(ACEI),它通过抑制血管紧张素转换酶使血管扩张而降压。
常用的血管紧张素转换酶抑制剂(ACEI)短效药物需一天服2-3次,有卡托普利;中效药物需一天服1-2次,有依那普利、赖诺普利等;长效药物只需一天一次,有贝那普利(洛汀新)、福辛普利等。药物排泄的途径有两条,经肝脏和肾脏。血管紧张素转换酶抑制剂(ACEI)由于某些结构及代谢的不同,大多数只通过肾脏或肝脏的其中一种排泄,只有少数可以双通道共同排泄,如贝那普利。对于有些肾功能不全的病人或老年人,其肾脏排泄药物的能力下降,选择某些单通道排泄的药物,就会造成药物在体内蓄积,发生中毒,因此肾功能减退者或老年人应该选择双通道药物。
血管紧张素转换酶抑制剂(ACEI)在人体内代谢会引起缓激肽堆积,而后者的堆积会出现一种不良反应-干咳,这是因为它能刺激咽部和支气管粘膜,大约10-20%的高血压病人服各种ACEI后会发生程度不等的干咳,这只是一种刺激反应,并不表示咽部或气管有炎症,也不会影响肺功能。停药几天到1月左右就会消失。值得提出的是:不同的血管紧张素转换酶抑制剂(ACEI)引起干咳的发生率不同,有的稍高如依那普利、卡托普利,有的稍低如贝那普利。
药物治疗的目的不仅在于降低血压本身,而且对心、脑、肾等靶器官的保护也很重要。1999年的世界卫生组织(WHO)治疗指南指出,高血压患者合并肾功能减退者的降压目标:130/85mmHg;当蛋白尿>1克/天时:125/75mmHg。最新的中国高血压指南指出“延缓糖尿病和非糖尿病肾病的肾功能不全:血管紧张素转换酶抑制剂(ACEI)或ARB(血管紧张素转换酶受体拮抗剂)优于其他种类的降压药物”。 血管紧张素转换酶抑制剂(ACEI)与其它种类降压药物比较,可能有独特的肾脏保护作用,譬如减少高血压病患者尿微量白蛋白的排泄率,而钙拮抗剂、β受体阻滞剂、血管扩张剂则不能。ACEI对高血压并发糖尿病为首选的降压药物,能延缓糖尿病高血压病人肾功能减退及视网膜病变的进展,还能减轻血压正常的糖尿病病人进行透析的危险性。
降压药物中,有些在降压同时对心脏有保护作用,甚至可用于治疗心力衰竭,而有些药物对心脏有抑制作用。因此存在心衰的高血压病人应注意选择合适的降压药物。ACEI能明显改善左心室的收缩功能,降低心脏射血时的阻力,从而改善心衰时的症状,是目前公认有效治疗心衰的一类药物,一些大规模临床研究如SAVE、HOPE均证实心肌梗塞后服用血管紧张素转换酶抑制剂(ACEI)可降低患者的心血管疾病的死亡率,心肌梗塞和充血性心衰的发生率均降低,因此是治疗高血压并发心衰的首选药物。血管紧张素转换酶抑制剂(ACEI)同时能改善冠心病患者运动的耐受性,是治疗冠心病、心绞痛的有效药物。
可用于轻中度高血压,单用有效率为 70%。临床合并下列情况时 ACEI 发挥良好作用:(1)左室肥厚(2)心肌梗死(MI),高血压伴或不伴心衰的心肌梗死临床试验中,ACEI 可改善预后,降低病死率。 ACEI 已列为 MI 后二级预防的基本治疗。(3)心功能不全,ACEI 可降低症状性心衰病死率 27%。 LVEF<40% 的 MI 无症状的病人也能从 ACEI 治疗中获益。(4)肾功能损害,ACEI 可增加肾小球滤过率和肾血流量,降低高血压伴糖尿病的微量蛋白尿,减缓肌酐清除率的下降,长期使用可延缓糖尿病慢性肾功能衰竭的发生和进展。常用的 ACEI 有卡托普利 12.5mg-25mg 2-3/d,依那普利 5mg-10mg 2/d,培多普利 4mg-8mg/d,西拉普利 2.5mg-5mg/d,贝那普利 10mg-20mg/d,雷米普利 2.5mg-5mg/d,赖诺普利 20mg-40mg/d 及福辛普利 10mg/d 。妊娠、双侧肾动脉狭窄、肾功能严重损害(血清肌酐 >3mg/dl)禁用。
我国长期随访脑血管病患者的研究提示,血压水平较高者脑卒中发病率高。迄今认为脑卒中与降压的关系比冠心病、心力衰竭、肾功能衰竭更加相关。而血管紧张素Ⅱ参与脑卒中发病,因此阻断血管紧张素Ⅱ的(ACEI)对高血压病人的脑血管有降压之外特殊保护作用。
血管紧张素转换酶抑制剂(ACEI)不但使血管扩张而降压,此类药物还能保护心脑肾等靶器官,对心衰、冠心病、左室肥厚、肾功能不全都有有益的作用,还能改善高胰岛素血症。
最后,希望众多高血压患者通过本文可以对相关的高血压药物有简单的认识,并且从中选择到最适合自己的降压药物。
 

血管紧张素转换酶抑制剂(ACEI)药物有关问题解答

血管紧张素转换酶抑制剂(ACEI)药物

  这类药是血管紧张素转换酶抑制剂(ACEI),常用的有卡托普利(开搏通)、贝那普利(洛汀新)、依那普利(依苏)、培哚普利(雅施达)、雷米普利(瑞泰)、福辛普利(蒙诺)等。

  1.服用卡托普利后,觉得头痛、眩晕,是否需要停药?停药之后,用何药呢?

  首先要弄清头痛、眩晕是高血压本身的症状还是药物不良反应。若停药后血压反弹升高,头痛和眩晕反而减轻,再服卡托普利后又出现上述症状,基本可以确定为药物不良反应。可改用其他降压药,如钙拮抗剂(氨氯地平、尼群地平)等;β受体阻滞剂(美托洛尔、阿替洛尔)等;也可改服血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂(ARB),如氯沙坦、缬沙坦等。

  2.卡托普利不能和哪些药合用?感冒发热时能合用布洛芬吗?

  卡托普利应避免与保钾利尿剂和补钾制剂合用,如安体舒通、氨苯蝶啶、阿米洛利、氯化钾等;与其他降压药合用时,注意血压不宜降得过低。感冒发热仍可酌用布洛芬,但卡托普利降压作用可能会减低。

  3.洛汀新和卡托普利有何不同?有何副作用?能否长期使用?

  洛汀新是苯那普利的商品名,与卡托普利同属于血管紧张素转换酶抑制剂(ACEI)。但卡托普利属于短效降压药,而洛汀新属长效降压药。故卡托普利常需每日3次服药,洛汀新却每日1次即可。洛汀新主要副作用有咳嗽,其他少见副作用有血管神经性水肿、便秘、胃肠不适、皮疹、粒细胞减少等。若无副作用发生,可长期使用。

  4.依苏是何种药?是否会引起痛风?

  依苏通用名是依那普利,是血管紧张素转换酶抑制剂中的一种,降压效果好,对靶器官如心脑肾等有保护作用。但是它也有一定副作用,常见为干咳,并不会引起痛风。
 

血管紧张素转化酶抑制剂(ACEI)类药品介绍

血管紧张素转化酶抑制剂(ACEI)药品介绍

    24、卡托普利

    国产称巯甲丙脯酸,施贵宝公司的产品称为“开博通”。该药于1981年4月6日获FDA批准上市,全球畅销药排名由1999年第93位下落至2000年143位,但仍有3.56亿美元的世界性销售额。该药在国内曾在相当长时间里居于同类药品使用量排名之首。由于该药价格便宜,适用于广大基层医院,如成都市医院和零售药店的覆盖率分别达89%和86%。但随着同类新产品的不断推出,该药城市用量逐年递减。国内14大城市医院统计数据显示,该药占高血压用药的份额已由5.60%下降至4.54%;2001年上半年其销售比上年同期下降14.95%。国内生产厂家主要有:江苏常州制药、广东汕头金石制药、华北制药、山西康宝制药等。

    25、依那普利

    国产称苯酯丁脯酸,默沙东公司的产品称“悦宁定”。于1985年12月24日由FDA批准上市,全球畅销药排名由1999年第7位下落至2000年的第18位。该药降压作用比卡托普利强,不良反应较轻,给药简单方便(日服一次),血压下降呈平稳、持续状态,可有效控制24小时血压。国内医院统计数据表明,该药的份额已由3.59%下降至2.34%;2001年上半年其销售比上年同期下降31.67%。国内主要生产厂家有:杭州默沙东、江苏扬子江、常州制药、上海亚东、佛山康宝顺、河南灵广等;进口厂家有:加拿大爱德宝、柏林化学股份和台湾化学制药。

    26、苯那普利 (贝那普利)

    由诺华公司研制,于1991年6月25日获FDA批准上市。另有苯那普利加氨氯地平的复方制剂于1995年3月3日获FDA批准上市。目前国内临床使用的苯那普利多为进口品,尚未见国产品推出。该药的特点是对高血压肾脏损害及慢性肾小球肾炎具有良好肾血流动力学作用,又为双通道排泄(肝、肾排泄)制剂,老年人服用时药物蓄积很少,因此特别适用于肾功能不全的老年高血压患者。全球畅销药排名由1999年第119位(上移至2000年的第61位,世界性销售额达7.45亿美元。该药在国内临床评价不错,市场销势强劲。国内医院统计数据表明,该药占高血压用药的份额是“普利”类中最高的,达8.5%;2001年上半年其销售额比2000年同期又略有上升0.55%。

    27、福辛普利

    施贵宝公司生产的制剂称“蒙诺”,于1991年5月16日获FDA批准首次在美国上市,目前尚未见国产品上市。该药为第一个上市的含磷酰基的长效血管紧张素转化酶抑制剂,日服一次。2000年世界性销售额为4.42亿美元,名列全球畅销药物的第111位。该药1997年投放中国市场,销售呈稳步增长趋势。临床占有份额由2.59%上升至3.91%,2001年上半年又比2000年同期销售增长58.46%。国内临床使用的多为中美上海施贵宝制药公司的产品。

    28、赖诺普利

    该药及复方制剂(加氢氯噻嗪)的品牌之一由美国默克公司研制,分别于1987年12月29日和1989年2月16日获FDA批准上市,其商品名分别为Prinivil和Prinzide。在全球畅销药排名,Prinzide由1999年第46位上升至2000年的39位,世界性销售额上涨31.9%,达10.75亿美元。另一品牌为阿斯利康Zestril(捷赐瑞),该药于1993年6月9日获FDA批准上市,2000年的世界性销售额为11.88亿美元。该药的专利已于2001年到期,估计今年其销售额将下降至7亿美元左右。该药是唯一不经肝脏代谢的ACE抑制剂,特别适用于肝功能不全的高血压患者。美国FDA规定,一个满意的降压药物其谷/峰比值应在50%以上。谷/峰比值高的药物不仅服药方便每日只需服药1次,降压作用比较平稳,更重要的是对靶器官如心、脑、肾的损害减少。研究表明,赖诺普利降低收缩和舒张压的谷/峰比值分别为83%和79%,是ACEI中少数谷/峰比值>50%的药物。降压幅度夜间大于白昼而有效控制夜间血压,有助于高血压所致的左心室肌肥厚的逆转。

    国内临床用药份额稳定,2001年上半年用药金额比2000年同期增长7.49%。国内主要生产厂家有上海延安和广东新北江制药等;进口厂家有英国阿斯利康和塞埔路斯麦道甘美等。

    29、喹那普利

    该药由辉瑞公司研发,于1991年获FDA批准投放市场,主要治疗高血压和充血性心衰以及血管性水肿。2001名列全球畅销药的第91位,世界性销售额达5.53亿美元。国内临床使用尚属空白,未见有进口品投放市场。哈尔滨制药总厂可望今年将有新产品推出。
 

高血压治疗中血管紧张素转换酶抑制剂(ACEI)的选用

高血压治疗中血管紧张素转换酶抑制剂(ACEI)的选用

高血压治疗中血管紧张素转换酶抑制剂(ACEI)的选用
根据ACEI制剂是前体药或是活性药的状况,ACEI制剂可分为三类。
(1)        前体药物在体内肝脏和消化道粘膜水解成活性代谢产物发挥作用。一般来说,服用前体药物可改善吸收,并常常导致延迟起效和较长的作用时间。
(2)        非前体药物,直接具有活性,通过肝脏代谢,如:卡托普利。
(3)        非前体药物,直接具有活性,不通过肝脏代谢,如:赖诺普利。
ACEI各品种情况表
药名        商品名        前体药        tmax(小时)        T1/2(小时)        谷峰比(T/P)        消除途径        咳嗽发生率(%)        食物对吸收的影响
卡托普利
Captopril                    否                    1                    2~3                        25                        肾                    2.4~20          减少(30~40)
依那普利
Enalapril                      是              3.5~4.5                  11                      51                        肾                      3.5                否
培哚普利
Perindopil                    是                3~4                      9                          35                      肾                      2.5                  否
雷米普利
Ramipril                      是                      3                  13~17                    50~63              肾+肝60/40            4.0                否
喹那普利
Quinapril                      是                  1.5                  1.8~2.1                  10~40                肾                        2.0       
西拉普利
Cilazapril                        是                  2                            9                      51                        肾                      1.6              减少15
贝那普利
Benazepril                    是                  1.5                    10~11                    40                  肾+肝80/20                1.2              否
群多普利
Trandolapril                  是                      4~6                  16~24                  50~100            肾+肝30/70          2.9~3.9          否
咪达普利
Imidapril                      是                    6~8                      8        收缩期64.2~舒张期85.9        肾                      0.9       
赖诺普利
Lisinoipril                        否                  6~8                  12~14                    48                      肾                        2.9       
福辛普利
Fosinopril                        是                      3                    12                            64                  肾+肝50/50          2.2              否

从临床的观点来考虑,活性药物的达峰时值浓度时间tmax表示药物抗高血压起效的时间过程。
消除半衰期t1/2是抗高血压作用持续时间的一项指标,它反映ACEI与ACE结合的亲和力和强度。
由24hr动态血压检测观察得到的降压作用的谷/峰比值(T/P)是临床上近年来评价降压药的又一项重要指标。美国FDA规定一个满意的降压药物的谷/峰比值应在50%以上,目的是要求要求要求药物平稳持续降压,以减少血压波动。
从ACEI的消除途径考虑,一部分ACEI的消途径是通过肾脏排除,很少通过肝脏。这对肾衰竭的高血压病人,ACEI的剂量须根据肌酸酐清除率降低程度,按比例减少。对于具有双重消除途径的ACEI而言,如:雷米普利、群多普利、福辛普利,虽然两种途径所占比例侧重不同,但都能当一种消除途径减低时,另一种途径代谢性地增加排泄,对肾衰竭病人使用这种药物时,可以不改变剂量,或者仅仅在肾功能显著减低时才减小剂量,因此肾功能不全的病人对此类药的耐受较其他单通道(肾)排泄药物好。这其中福辛普利的特点是双重消除途径,各占50%,两者之间能保持平衡,不易发生蓄积。当有肾功能不全时,通过肝肠排泄的部分增加,在有严重肝脏疾病时这种代谢性清除作用仍存在。反之当肝功能障碍时,通过肝肠排泄的部分增加,因此当患者有肾功能或有肝功能障碍是,不需改变用药剂量,即使是严重肾功能损害患者服用福辛普利也不易放生药物蓄积。在目前能过得到的以及正在研究中的大量ACEI中,福辛普利是第一个有这独一特优点的药物。
    服用ACEI导致咳嗽是这类药物共同的不良反应,发生率1%~22% 。不同的ACEI所致的咳嗽发生率不同。临床发现,当患者使用某一ACEI进行治疗的过程中出现了咳嗽症状,被迫中断治疗时,换用另一种ACEI有可能缓解症状,而使之受益。其中,咪达普利对肾素-血管紧张素系统有高度的选择性,它抑制血管紧张素Ⅱ生成的能力强于抑制缓激肽降解的能力,可使缓激肽蓄积平衡,既达到器官保护的目的又不过量蓄积。咪达普利所致的咳嗽发生率较低,更适用于服用其他ACEI产生咳嗽的患者。
 

不同类别的ACEI有结构和药理学差异

不同类别的ACEI有结构和药理学差异

药物          配体     前体药     作用持续时间 (小时)    清除部位     剂量 (mg)
卡托普利     巯基          否     6-12                                    肾                      25-150
贝那普利     羧基          是     24                                    肾 - 肝                5-40
西拉普利     羧基          是     24                                      肾                   2.5-5
依那普利     羧基          是     18-24                                      肾                      5-40
福辛普利     膦酰基          是     24                                    肾-肝                      10-40
培哚普利     羧基          是     24                                      肾                    4-16
奎那普利     羧基          是     24                                        肾                      5-80
雷米普利     羧基          是     24                                        肾                    1.25-20
群多普利     羧基          是     24                                        肾                      1-8
赖诺普利     羧基          否     24                                        肾                      5-40
最后编辑80120 最后编辑于 2006-11-27 15:29:15
 

ACEI各品种情况表

ACEI各品种情况表
药名                前体药      tmax(小时)      T1/2(小时)      谷峰比(T/P)      消除途径      咳嗽发生率(%)      食物对吸收的影响
卡托普利            否                  1                    2~3                            25                            肾                  2.4~20                减少(30~
依那普利            是              3.5~4.5            11                                51                            肾                    3.5                        否
培哚普利          是                3~4                  9                                35                            肾                      2.5                          否
雷米普利            是                    3                    13~17                        50~63                  肾+肝60/40        4.0                        否
喹那普利            是                  1.5                  1.8~2.1                      10~40                      肾                  2.0     
西拉普利            是                2                        9                                    51                        肾                          1.6                      减少15
贝那普利            是                1.5                    10~11                            40                      肾+肝80/20    1.2                        否
群多普利            是                  4~6                16~24                        50~100                肾+肝30/70 2.9~3.9                否
咪达普利            是                  6~8                8                                64.2~85.9                  肾                      0.9     
赖诺普利            否                  6~8                  12~14                          48                          肾                      2.9     
福辛普利            是                    3                    12                                  64                    肾+肝50/50          2.2                        否
最后编辑80120 最后编辑于 2006-11-27 16:12:56
 

“普利”类降压药,您该如何选用

“普利”类降压药,您该如何选用
    “普利”类降压药的常见副作用是干咳,在大多数患者,这一副作用程度不重,可坚持用药,少数患者干咳重,难以耐受,可换用血管紧张素受体拮抗剂。

    为有效控制血压,尤其是控制收缩压升高,“普利”类降压药常需与其他类的降压药合用,如噻嗪类利尿剂和钙拮抗剂,都是与“普利”类降压药合用的好伙伴。单纯从降血压的角度,不提倡“普利”类降压药与β受体阻滞剂合用,因为二者合用不产生降压的协同作用。但在心力衰竭、心肌梗死的患者,“普利”类降压药与β受体阻滞剂合用对心力衰竭的预后改善和心肌梗死的二级预防起到相加作用,因此在这些患者要提倡这二类药物的联合使用。

    卡托普利用于心力衰竭的治疗,应每日用药3次,目标剂量为150毫克/日;用于无并发症的高血压,可以每日用药2次;同样,依那普利用于心力衰竭,应每日用药2次,每次10~20毫克,而用于单纯高血压治疗,可以每日用药1次。更新的一些“普利”类降压药,如以上列的其他“普利”均为长效药物,无论治疗心力衰竭还是高血压,都是每日用药1次。

    对于已有肾功能损害,血肌酐轻中度升高的患者,仍可从使用“普利”类降压药中获益。但用药的起始剂量要小,递增剂量要缓慢,注意监测血肌酐,尤其是血钾的变化,注意高血钾的危险。

    双侧肾动脉狭窄和妊娠妇女为“普利”类降压药的禁忌症。

    在急性心肌梗死后和已用利尿剂治疗的慢性心力衰竭患者,用“普利”类降压药时应注意避免“首剂反应”,即第一次用药后的低血压。对这些患者用的起始剂量要小,在增加剂量时注意观察血压的变化。
 

“普利”类降压药---肾脏的忠实卫士

“普利”类降压药  肾脏的忠实卫士%0d%0a%0d%0a    从第一代的卡托普利、第二代的依那普利,到第三代的赖诺普利,“普利”类降压药除有显著的降压作用外,近年来,由于它能降低肾小球内压力、减少尿蛋白、延缓肾功能减退;所以,“普利”类降压药已成为肾脏的忠实卫士,临床上可用于多种肾脏疾病的治疗。%0d%0a%0d%0a    肾性高血压及高血压肾病 高血压与肾病常互为因果。高血压可以影响到全身,尤其是血管丰富的脏器,如肾脏、心脏、脑等常成为高血压的受害者,累及肾脏就成为高血压肾病,可以出现尿蛋白、轻度浮肿、夜尿增多、肾功能减退。反过来,肾脏疾病,如各种肾炎、肾病综合征常常出现高血压,而高血压又进一步加重肾损害。因此,降低血压(包括肾小球内的压力)就成为治疗肾性高血压和高血压肾病的关键。而“普利”类降压药不仅能降低血压,更能有效降低肾小球内的压力,减轻肾脏的负担,目前已作为轻、中度高血压及高血压肾病的首选药物。%0d%0a%0d%0a    肾小球疾病和蛋白尿 慢性肾炎、肾病综合征、无症状性蛋白尿、IgA肾病的患者,有的血压并不高,医生也让其服用“普利”类降压药,是什么道理呢?其实,这里并不是为了降低血压,而是为了降低尿蛋白。正常人尿中的蛋白极其微量,24小时尿蛋白总量不超过150毫克。如果尿蛋白持续增多通常是肾脏疾病的标志,并且尿蛋白对肾脏具有毒性作用,可引起和加重肾小球硬化,肾间质纤维化,而造成恶性循环。因此,要积极治疗蛋白尿。“普利”类降压药通过降低肾小球内高压力、高灌注及高滤过,改善肾小球滤过膜的通透性而起降低尿蛋白的作用。%0d%0a%0d%0a    肾小球滤过膜就好比自来水龙头,如果水压变小(压力和灌注降低),或水龙头关小(滤过膜孔径变小)则出水(蛋白漏出)就相应减少了。%0d%0a%0d%0a    糖尿病肾病 糖尿病是中老年人常见病,西方国家发病率极高,我国近年糖尿病患者也在迅速增多,而且有逐步年轻化的趋势。糖尿病未能很好控制时,即可能逐渐发生糖尿病肾损害。约30%~50%的2型糖尿病患者,及20%的1型糖尿病患者已继发糖尿病肾病。从尿中出现微量白蛋白开始,即应开始给患者服用“普利”类降压药药物,无论有无高血压均应服用。“普利”类降压药可以提高胰岛素的敏感性,还可降低甘油三酯和游离脂肪酸;减少尿蛋白漏出及延缓肾病进展。%0d%0a%0d%0a    慢性肾功能衰竭和透析患者 大多数慢性肾衰合并有高血压,而高血压又能促进肾脏功能恶化,同时肾小球内的高血压对肾脏危害更大。卡托普利具有延缓肾衰进程的作用,可以让肾功能减退得更慢一些。需要指出的是,卡托普利一般用于血肌酐在350微摩尔/升以下的慢性肾衰,对于超过这一数值的肾衰患者不太主张使用。在应用“普利”类降压药的开始阶段,少部分患者血肌酐水平可短暂升高,一般不要停药,注意水、电解质平衡,随后血肌酐会下降到原水平或更低。患者到了尿毒症阶段并进行血液透析或腹膜透析后,控制血压仍是重要问题,此阶段因为已进行透析,不担心高钾血症,如降压效果不好,仍可以选用“普利”类降压药。
 

ACE抑制剂治疗心力衰竭的机制是什么?

ACE抑制剂治疗心力衰竭的机制是什么?

ACE抑制剂有益于慢性心力衰竭的治疗主要通过二个机制:

(1)抑制肾素一血管紧张素系统(RAS);

(2)作用于激肽酶II,抑制缓激肽的降解,提高缓激肽水平。

  严重心力衰竭病人使用ACE抑制剂的绝对获益最大。ACE抑制剂可以明显提高有症状和体征的心肌梗塞急性期病人的存活率,即使是短暂症状的病人。ACE抑制剂不仅可以降低死亡率,还可改善心力衰竭病人一般功能状态。对于运动能力的改善作用较弱。而且,尽管ACE抑制剂可以防止左室功能的进一步恶化和心脏的继续扩大,却不能持久缩小心脏。ACE抑制剂对于心脏功能的益处在停药后会迅速消失。在心力衰竭模型中,ACE抑制剂改善心肌重塑的作用比血管紧张素II受体拮抗剂更强,ACE抑制剂的这一有益作用在同时使用激肽时受到削弱。在临床,长期使用ACE抑制剂,血管紧张素II水平不再受到抑制时也可表现出ACE抑制剂的长期益处。
 

治疗心力衰竭可用哪些ACE抑制剂?

治疗心力衰竭可用哪些ACE抑制剂?

  尽管许多使用ACE抑制剂治疗心力衰竭并能改善病人存活率的研究是采用依那普利进行的,但目前的资料显示各种ACE抑制剂在控制症状或提高存活率方面没有差别。在选择ACE抑制剂时,应当倾向于使用经过临床试验证实可以降低病残率和死亡率的ACE抑制剂。常用的ACE抑制剂见下表。

表2002年中国慢性心衰治疗建议使用的ACE抑制剂

药物                                起始剂量                              目标剂量

卡托普利                          6.25mg tid                        25—50mg tid

依那普利                          2.5mg q.d                        10mg bid

培跺普利                            2mg q.d                          4mg q.d

雷米普利                            l.25~2.5mg q.d                2.5—5mg bid

苯那普flJ                            2.5mg q.d                        5~10mg bid

福辛普利                            10mg q.d                        20~40mg q.d

西拉普利                            0.5mg q.d                            l-2.5mg q.d

赖诺普利                            2.5mg q.d                              5~20mg q.d
 
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