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标题: 其他降压药物

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2007-08-21 14:56 | 只看楼主

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其他降压药物

其他降压药物
9.1作用与中枢的受体阻滞剂
本类药物可激活延脑血管运动中枢的a2受体，使抑制性的神经元活动加强，导致交感神经的传出活动减少而降低血压。这类药物有：可乐宁、a甲基多巴、胍那苄、胍发辛，他们降压作用较强，适用与各型高血压，尤其是中、重型高血压。第二代中枢性降压药：以利美尼定(rilmeniding00)、莫索尼定(moxoniding)为代表，选择性作用与延髓腹外侧核(rvlm)的i1-咪唑啉受体，故又称咪唑啉拮抗剂。此类药对中枢及外周A2受体作用较弱，无明显中枢镇静作用，降压效果稳定可靠。利美尼定1mg，一次1-2/d，治疗老年高血压病人，与氢氯噻嗪25-50mg，一次/d比较，降压效果和耐受性相当，但副作用较少，对生化和代谢的影响较小。我国学者对这类药研究甚少。
许多作用于中枢神经系统的降压药如利血平、甲基多巴、可乐定、咪唑受体拮抗剂、利美尼定和莫索尼定等副作用大，不易成为一线降压药。小剂量的利血平副作用较少，经济条件不好时，小剂量的利血平合用利尿剂是最为便宜的组合。甲基多巴尽管存在神经系统不良反应，以及潜在的严重肝损害和血液系统的副作用，但是他在妊娠高血压治疗中的地位也已确定，仍在广泛使用。它与可乐定一样作用与中枢的a2受体，通常不引起心率减慢。可乐定、胍钠苄、胍发辛与甲基多巴一样具有降压效应，但偶有罕见的严重自身免疫反应。其中可乐定在va试验中是最为有效的药物之一，疗效在不同的年龄和种族中相同。但是患者对于可乐定的耐受性差。胍钠苄较少引起体液潴留，并可使血清胆固醇水平下降5%—10%。胍发辛是类似的药物，每日只需服药一次。
9.2周围作用的肾上腺素能拮抗剂
本类药物有降压灵、胍一啶、胍钠决尔等。后者作用强，但副作用较多，目前主要用于对药物疗效不满意的严重高血压患者。
9.3a、b-肾上腺素能阻滞剂
这类药对a和B受体均有阻滞作用，组织强度为a:b=i:3~4。代表要是拉贝洛尔（柳胺苄心定）以及卡维洛尔。
9.4直接血管扩张
直接血管扩张的药物有：肼苯达嗪、米诺地尔、长压定、硝普钠及二氮嗪。直接血管扩张剂如肼苯达嗪常引起反射性心动过速、头痛和水钠潴留，故不做一线降压药。肼苯达嗪是常用的血管扩张剂，但一般不单独使用。常与利尿剂和B阻滞剂合用以减少副作用并增强疗效，多用于中、重度高血压。但由于其持续长时间应用可引起狼疮，对逆转左室肥厚的作用也不明确，因此除一些落后国家外已基本不用此药。长压定主要用于严重高血压，一般在降压无效时才加用此药，副作用较多。硝普钠及二氮嗪只能静脉给药，作用迅速而强大，主要用于高血压急症。米诺地尔是坐用于钠通道的长效血管扩张剂。经肾脏排泄。其半衰期为1~4天，常引起多毛，偶可引起心包炎。且长期应用左室重量可增加达30%，故仅用于难治性高血压和肾功能不全的男性患者。

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甲基多巴

药品名称：甲基多巴
中文别名： 2-甲基多巴、阿道美、甲多巴、无水甲基多巴、盐酸甲基多巴
英文别名： Aldometil、Aldomin、Alpha-Methyldopa、Alpha-Metildopa、Anhydrous Methyldopra、Baypresol、Bekanta、Domesin、Dopegyt、Medopa、Methyldopa Hydrochloride、Methyldopum Hydraatum、Metildopa
药理药动
药效学
本品在体内产生代谢产物α-甲基去甲基去甲肾上腺素, 激动中枢α受体, 从而抑制对心、肾和周围血管的交感冲动输出，与此同时，周围血管阻力及血浆肾素活性也降低，血压因而下降。
药动学
口服吸收不定，约为50％。与血浆蛋白结合少，仅不到20％。在肝内代谢，产生活性代谢产物α甲基去甲肾上腺素。单剂口服后4～6小时降压作用达高峰, 作用持续12～24小时; 多次口服后2～3天降压作用达高峰, 作用持续至停药后24～48小时。正常人半衰期为1.7小时, 无尿时为3.6小时。经肾排泄, 吸收药的70％以原形及少数代谢产物从尿排出。血液或腹膜透析均可将本品除去。
适应症
治疗高血压，包括肾病时的高血压。
用法用量
1．成人常用量口服，一次 0.25g，一日 2—3次，每 2天调整剂量一次，至疗效达到。维持量每天 0.5—2g，分 2—4次服，但不宜超过每天 3g。
2．小儿常用量口服，一日按体重 10mg／kg或按体表面积 300mg／平方米，分 2—4次给，以后每 2天调整剂量一次至达到疗效。一日量不宜超过65mg／kg或 3g。
[制剂与规格]甲基多巴片0.25g
口服,一次0.25g,一日3次.眩晕,鼻塞,口干,腹胀。
不良反应
(1)较常见的有：水钠潴留所致的下肢浮肿，乏力(始用或增量时)，口干，头痛。
(2)较少见的有：药物热或嗜酸性细胞增多，肝功能变化(可能属免疫性或过敏性)，精神改变(抑郁或焦虑，梦呓，失眠)，性功能减低、腹泻、乳房增大、恶心、呕吐、晕倒等。
(3)少见的有：肝功能损害、溶血性贫血、白细胞或血小板减少、帕金森病样表现。
嗜酸性粒细胞增多,健忘,思睡.个别病例虚脱,白细胞及血小板减少,溶血性贫血,药热,心肌炎.可引起肝损害.剂量过大时诱发帕金森综合症,幻视,性功能障碍(或性欲下降)。
总的不良反应发生率为60％，最常见的是体位性头昏(15％)、思睡(10％)、阳萎(10％)、疲倦(8％)、恶心(5％)、其他症状(1～3％)如口干、晕厥、无力、抑郁、夜尿多及鼻充血。也有报告发生乳溢伴血中催乳激素升高、腹泻及便秘。过敏反应常见有发热(3％)、氨基转移酶升高、皮疹、嗜酸细胞增多、胃肠不适、Coombs试验阳性(而Coombs试验阳性溶血性贫血较少见)、急性或慢性肝炎。
心血管系统：最常见的是体位性低血压，在1067例中有6例发生危及生命的低血压。心绞痛加重不常见，较常见体液潴留而需加用利尿药。症状性心动过缓、颈动脉窦敏感及矛盾的血压升高是很少见的并发症。有报告发生肉芽肿性心肌炎者。
神经系统：在初始治疗或增加剂量时常见有镇静、思睡、易忘、抑郁及疲劳，但继续用药后这些症状常消失。它不常发生体位性头晕，在少见情况下可出现恶梦。大剂量可发生帕金森综合征，有2例帕金森综合征患者应用小剂量甲基多巴使病情恶化。
消化系统：此药对肝脏的毒性作用不常见，但可出现无症状的肝功异常以至坏死后肝硬化及死亡性亚急性肝坏死。多数患者出现与病毒性肝炎相似的症状如急性发热、不适、黄疸及肝酶升高，停药后则恢复，再用药又出现，提示为免疫性过敏反应。有报告此药所致的肝中毒7例，组织学改变从活动性肝炎到慢性、活动性肝炎及亚急性肝坏死。很少见有肉芽肿性肝损害。也有报告发生急性结肠炎者。
泌尿系统：放置的尿液可发生黑色，由于此药及其代谢产物的破坏所致。由于此药溶解不良，可成为肾结石的核心。有报告此药与酚苄明合用时发生尿失禁。
造血系统：有发生轻度粒细胞减少、血小板减少及血红蛋白减少伴有或不伴有Coombs试验阳性。也有报告血小板及白细胞抗体的补体结合试验阳性、Coombs试验阳性、抗核抗体阳性。上述这些变化，经停药后均可恢复。也可见有狼疮细胞、类风湿性关节炎试验阳性及免疫球蛋白升高。
有发生停经及乳溢者，有发生高热者。
皮肤：可出现中毒性或过敏性皮肤反应，如丘疹、皮脂溢或钱币状湿疹及溃疡性苔藓样皮疹。小腿及脚最常受侵犯，但身体各部包括口腔粘膜均可发生。
有报告出现性欲减退、阳萎及不能射精，但性功能失常的发生率难以肯定。此药与腹膜后纤维化的病因关系尚未证实。
禁忌症
(1)本品能通过胎盘。在人体研究尚不充分，动物实验未见对妊娠的不良作用。
(2)本品可排入乳汁，但未有对婴儿影响的报道。
(3)对小儿的安全性缺少研究。
(4)老年人对降压作用敏感，且肾功能常较差，应用本品须酌减用量。
(5)下列情况慎用本品：①冠心病心绞痛，可能使症状加重；②自身免疫性疾病、溶血性贫血史；③肝病史或肝功能异常；④帕金森病或抑郁症史，本品可能使其加重；⑤嗜铬细胞瘤，有报道本品可能升高血压；⑥肾功能障碍。
(6)有活动性肝病者禁用本品。
肾功能不全者慎用,长期使用可引起肉芽肿样肝炎。肝炎、抑郁症及溶血性贫血患者禁用。男性患者应避免用此药，以免发生阳萎。
药物相互作用
(1)本品可增强口服抗凝药的抗凝作用。
(2)本品可加强中枢神经抑制剂的作用。
(2)三环类抗忧郁药可减弱本品的降压作用。
(4)非甾体消炎止痛药可减弱本品的降压作用。
(5)本品可使血生乳素浓度增高并干扰溴隐亭的作用。
(6)本品与其他降压药有协同作用。
(7)本品与左旋多巴同用使中枢神经毒性作用增强。
(8)拟交感胺类使本品降压作用减弱。
三环抗抑郁药及拟交感神经药可拮抗此药的降压作用；而利尿药、单胺氧化酶抑制剂及其他降压药与此药合用，可加强降压作用。此药与锂盐或氟哌啶醇合用，可使他们的中毒发生率增高。此药可使巴比妥类及卤烷的中枢作用延长。此药可拮抗左旋多巴的治疗作用，1例报告用此药患者静注普萘洛尔发生血压升高反应

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可乐定

[tr=#ffe7ce]

通用名	盐酸可乐定片
曾用名
英文名	CLONIDINE HYDROCHLORIDE TABLETS
拼音名	YANSUAN KELEDING PIAN
药品类别	抗高血压药
性状	本品为白色片
药理毒理	药理作用 1. 可乐定是α受体激动剂。 2. 可乐定直接激动下丘脑及延脑的中枢突触后膜α2受体，使抑制性神经元激动，减少中枢交感神经冲动传出，从而抑制外周交感神经活动。可乐定还激动外周交感神经突触前膜α2受体，增强其负反馈作用，减少末梢神经释放去甲肾上腺素，降低外周血管和肾血管阻力，减慢心率，降低血压。肾血流和肾小球滤过率基本保持不变。直立性症状较轻或较少见，很少发生体位性低血压。 3. 盐酸可乐定使卧位心输出量中度（15%~20%）减少，而不改变周围血管阻力；45°倾斜时轻度减少心输出量和周围血管阻力。长期治疗后心输出量趋于正常，但周围血管阻力持续降低。使用可乐定的患者大部分有心率减慢，但药物对血液动力学无影响。 4. 临床研究证实可乐定降低血浆肾素活性、减少醛固酮及儿茶酚胺分泌，但这些药理作用与抗高血压作用的确切关系并不完全清楚。 5. 急性使用盐酸可乐定刺激儿童和成人的生长激素释放，但长期使用不引起生长激素水平持续增高。 6. 可乐定可以治疗偏头疼、痛经及绝经期潮热，但其治疗机制不明，可能通过稳定周围血管发挥作用。可能通过抑制脑内α受体活性戒阿片瘾。致癌、致突变及生殖毒性小鼠服用32至46倍人体最大推荐剂量的盐酸可乐定132周，无致癌事件。3倍于人体最大推荐剂量的盐酸可乐定对兔子无致畸作用，无红细胞毒性作用。盐酸可乐定150mcg/kg或约3倍于人体最大推荐剂量时不影响雄性或雌性小鼠的繁殖能力；但500~2000mcg/kg或10~40倍人体最大推荐剂量，影响雌性小鼠繁殖能力。
药代动力学	本品口服后70%~80%吸收，并很快分布到各器官，组织内药物浓度比血浆中高，能通过血脑屏障蓄积于脑组织。蛋白结合率为20%~40%。口服本品后半小时到1小时发挥降压作用，3~5小时血药浓度达峰值，一般为1.35ng/ml，作用持续时间6~8小时。消除半衰期为 12.7（6~23）小时，肾功能不全时延长。表观分布容积为2.1±0.4L/kg。肌酐清除率 3.1±1.2ml/(min.kg)。在肝脏代谢，约50%吸收的剂量经肝内转化。40%~60%以原形于24 小时内经肾排泄，20%经肝肠循环由胆汁排出。
适应症	1. 高血压（不作为第一线用药） 2. 高血压急症。 3. 偏头痛、绝经期潮热、痛经，以及戒绝阿片瘾毒症状。
用法用量	1. 降低血压口服，起始剂量0.1 mg，一日2次；需要时隔2~4天递增，每日0.1~0.2mg。常用维持剂量为0.3~0.9mg/日，分2~4次口服。严重高血压需紧急治疗时开始口服 0.2mg，继以每小时0.1mg，直到舒张压控制或总量达 0.7mg，然后用维持剂量。 2. 绝经期潮热一次0.025~0.075mg，每日2次。 3. 严重痛经口服 0.025mg，每日2次，在月经前及月经时，共服14日。 4. 偏头痛一次 0.025mg，每日2~4次，最多为 0.05mg，每日3次。 5. 极量一次0.6mg，一日2.4mg。
不良反应	大部分不良反应轻微，并随用药过程而减轻。常见：最常见口干（与剂量有关），昏睡，头晕，精神抑郁，便秘和镇静，性功能降低和夜尿多，瘙痒，恶心、呕吐，失眠，荨麻疹、血管神经性水肿和风疹，疲劳，直立性症状，紧张和焦躁，脱发，皮疹，厌食和全身不适，体重增加，头痛，乏力，戒断综合征，短暂肝功能异常。少见：肌肉关节痛，心悸、心动过速、心动过缓，下肢痉挛，排尿困难，男性乳房发育，尿潴留，更少见有多梦、夜游症、烦躁不安、兴奋、幻视幻听、谵妄、雷诺现象、心力衰竭，心电图异常如传导紊乱、心律失常、乙醇过敏、发烧、短暂血糖升高、血清肌酸磷酸激酶升高、肝炎和腮腺炎等。
禁忌症	对可乐定过敏者。
注意事项	1. 长期用药由于液体潴留及血容量扩充，可产生耐药性，降压作用减弱，但加利尿剂可纠正。 2. 治疗时突然停药或连续漏服数剂，可发生血压反跳性增高。多于12-48小时出现，可持续数天，其中5%-20%的病人伴有神经紧张、胸痛、失眠、脸红、头痛、恶心、唾液增多、呕吐、手指颤动等症状。日剂量超过1.2mg或与β受体阻滞剂合用时，突然停药后发生反跳性高血压的机会增多。因此，停药必须在1-2周内逐渐减量，同时加以其他降压治疗。血压过高时可给二氮嗪或α阻滞剂，或再用本品。若手术必须停药，应在术前 4-6小时停药，术中静滴降压药，术后复用本品。 3. 为保证控制夜间血压，每天末次服药宜在睡前。 4. 下列情况慎用：脑血管病、冠状动脉供血不足、精神抑郁史、近期心肌梗死、雷诺病、慢性肾功能障碍、窦房结或房室结功能低下、血栓闭塞性脉管炎。 5. 对诊断的干扰：应用本品时可使直接抗球蛋白（Coombs）实验弱阳性，尿儿茶酚胺和香草杏仁酸（VMA）排出减少。
孕妇及哺乳期妇女用药	动物研究发现对胎仔有害，人体研究尚不充分。本品可通过乳汁分泌。此药只有必要时方可应用于妊娠及哺乳期妇女。
儿童用药
老年患者用药	老年人对降压作用较敏感，肾功能随年龄增长降低，应用时须减量，并注意防止体位性低血压。
药物相互作用	1. 与乙醇、巴比妥类或镇静药等中枢神经抑制药合用，可加强中枢抑制作用。 2. 与其他降压药合用可加强降压作用。 3. 与β受体阻滞剂合用后停药，可增加可乐定的撤药综合征危象，故宜先停用β受体阻滞剂，再停可乐定。 4. 与三环类抗抑郁药合用，减弱可乐定的降压作用。可乐定须加量。 5. 与非甾体类抗炎药合用，减弱可乐定的降压作用。
药物过量	过量的症状和体征包括低血压、心动过缓、嗜睡、烦躁、乏力、困倦、反射减低或丧失、恶心、呕吐和通气不足。过大剂量可有可逆性心脏传导障碍或心律失常，短暂高血压。低血压时应平卧，抬高床脚，必要时静脉输液，给多巴胺升血压。高血压时静脉给呋噻米、二氮嗪、酚妥拉明或硝普钠对症治疗。
贮藏	遮光、密封保存

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双胫屈嗪

[tr=#ffe7ce]

通用名	硫酸双肼屈嗪片
曾用名
英文名	DIHYDRALAZINE SULFATE TABLETS
拼音名	LIUSUAN SHUANGJING QUQIN PIAN
药品类别	抗高血压药
性状	本品为白色或微黄色结晶性粉末，无水物为黄色粉末。
药理毒理	①降压，本品的降压作用的确切机制未明。主要扩张小动脉，对静脉作用小，使周围血管阻力降低，心率增快，心每搏量和心排血量增加。长期使用可致肾素分泌增加，醛固酮增加，水钠潴留而降低效果。 ②心力衰竭，本品增加心排血量，降低血管阻力与后负荷。
药代动力学	口服吸收良好，1-2小时达血浆高峰浓度，但生物利用度较低，因药物在进入循环前，已在肠壁和肝中消除其大部分，主要代谢途径是乙酰化、羟基化和结合反应。根据病人对肼屈嗪乙酰化代谢速度，可分为快乙酰化型与慢乙酰化型，前者对吸收药物迅速代谢，生物利用度约为30％，后者则代谢缓慢，生物利用度为50%，肼屈嗪的tl／2 2-3小时，血浆蛋白的结合率87％，作用持续时间24 小时，表观分布容积1.6土0．3升／公斤。代谢产物75％由尿排出，粪便排出 8％，仅1％-2％以原型从尿中排出。清除率每公斤体重56土13毫升／分钟。
适应症	用于治疗高血压或心力衰竭。
用法用量	成人常用量口服，每次12.5-25毫克，每日3次。以后按需要增至每次 50毫克，每日3次。
不良反应	1、多见的不良反应有：腹泻、心悸、心动过速、头痛、呕吐、恶心。 2、少见的不良反应有：便秘、低血压、面潮红、流泪、鼻塞。 3、罕见的不良反应有：免疫变态反应所致的皮疹、瘙痒、胸痛、淋巴腺肿大、周围神经炎、水肿、系统性红斑性狼疮。
禁忌症	有主动脉瘤、脑中风及严重肾功能障碍的患者应视为禁忌症。
注意事项	对中度原发性高血压，肼屈嗪合并利尿药和β受体阻滞剂的应用则可以获得良好疗效。但本药不宜单独应用。合并冠心病患者因可致心肌缺血，宜慎用。动物研究中发现本品大剂量有致肿瘤作用。已有的研究未发现本品有致突变的作用。本品可通过胎盘，但缺少在人体的研究，本品长期使用可产生血容量增大液体潴留反射性交感兴奋而心率加快、心排血量增加、使本品的降压作用减弱。缓慢增加剂量或合用β受体阻滞剂可使副作用减少。停用本品应缓慢减量以免血压突然升高。食品可增加其生物利用度故宜在餐后服用
孕妇及哺乳期妇女用药	双肼屈嗪广泛适用于妊娠期高血压，但妊娠早期则须慎用，因可与DNA结合导致Ames试验（鼠伤寒、沙门氏营养缺陷回复突变试验、一种致突变试验）阳性。本品是否排入乳汁尚不清楚，故不推荐用于乳母。
儿童用药	未见儿童应用的安全性试验。
老年患者用药	老年人对本品的降压作用较敏感，并易有肾功能减低，故宜减少剂量。
药物相互作用	1、与非甾体类抗炎止痛药同用可使降压作用减弱； 2、拟交感胺类与本品同用可使本品的降压作用降低。 3、与二氮嗪或其他降压药同用可使降压作用加强。
药物过量	过量会使血压下降、心率增快，严重时发生休克。如有过量，应停药，将胃排空，给活性炭，若有休克，应于扩溶治疗。
贮藏	遮光，密封保存。
包装	（1）12.5mg（2）25mg

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胫屈嗪

[tr=#ffe7ce]

通用名	盐酸肼屈嗪片
曾用名
英文名	HDRALZINE HYDROCHLORIDE TABLETS
拼音名	YANSUAN JINGQUQIN PIAN
药品类别	抗高血压药
性状	本品为白色或几乎白色片或糖衣片
药理毒理	品为烟酸类衍生物。①降压：降压作用的确切机制未明。主要扩张小动脉，对静脉作用小，使周围血管阻力降低，心率增快，心每搏量和心排血量增加。长期应用可致肾素分泌增加，醛固酮增加，水钠潴留而降低效果。②心力衰竭：本品增加心排出量，降低血管阻力与后负荷。
药代动力学	口服吸收良好，达90%， 1-2小时达血浆高峰浓度，但生物利用度较低为 30%-50%。血浆蛋白的结合率87％。在肝内经乙酰化产生有活性的代谢产物。半衰期为3-7小时，肾功能衰竭时延长，但不必调整剂量。由于本品持久存在于血管壁内，故其降压作用半衰期比血药浓度半衰期为长。口服后45分钟起作用，持续3-8小时。经肾排出，2%-4%为原形。
适应症	1. 高血压。 2. 心力衰竭。
用法用量	成人常用量口服，每次10mg，每日4次，饭后服用。2-4天后，加至25mg 每日4次，共一周；第二周后增至每次50mg，每日4次。最大剂量不超过每日 300mg。儿童常用量口服，按体重750μg/kg或按体表面积25mg/m2，每日2-4次，1-4周内渐增至最大量，7.5mg/kg或每日300mg。
不良反应	⑴常见：头痛、恶心、呕吐、腹泻、心悸、心动过速等。 ⑵少见：便秘、低血压、脸潮红、流泪、鼻塞。 ⑶罕见：免疫变态反应所致，长期大量应用（400毫克／日以上），可引起皮疹、瘙痒；胸痛；淋巴结肿大；周围神经炎；水肿；红斑性狼疮综合征。
禁忌症	有主动脉瘤、脑中风、严重肾功能障碍患者应视为禁忌症。
注意事项	对中度原发性高血压，肼屈嗪合并应用利尿药和β受体阻滞剂则可以获得良好疗效。但本药不宜单独应用，老年患者应用此药时须特别注意。合并冠心病患者因可致心肌缺血，亦宜慎用。动物研究中发现本品大剂量有致肿瘤作用。已有的研究未发现本品的致突变作用。用药期间随访检查抗核抗体、血常规，必要时查红斑狼疮。长期给药可产生血容量增大、液体潴留，反射性交感兴奋而心率加快、心排血量增加，使本品的降压作用减弱。缓慢增加剂量或合用β阻滞剂可使副作用减少。停用本品须缓慢减量，以免血压突然升高。食物可增加起生物利用度，故宜在餐后服用。
孕妇及哺乳期妇女用药	本品可通过胎盘，但缺少在人体的研究。是否排入乳汁尚不清楚，故不推荐用于乳母。
儿童用药	在儿童中的安全性研究不够，但临床使用未受限制。
老年患者用药	老年人对本品的降压作用较敏感，并易有肾功能减低，故宜减少剂量。
药物相互作用	⑴与非甾体类抗炎止痛药同用可使降压作用减弱；⑵拟交感胺类与本品同用可使本品的降压作用降低。⑶与二氮嗪或其他降压药同用可使降压作用加强。
药物过量	如有过量，应停药，将胃排空，给活性碳。若有休克，应予扩容治疗。（补充表现）
贮藏
包装
有效期

[tr=#73e7a5][tr=#ffe7ce]

主要成分
通用名	盐酸肼屈嗪
化学名	1-肼基-2,3-二氮杂萘的盐酸盐
拼音名	YANSUAN JINGQUQIN
英文名	HDRALZINE HYDROCHLORIDE
CAS No.
结构式
分子式	C8H8N4·HCl
分子量	196.64
规格	(1)10mg (2)25mg (3)50mg

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胍乙啶

[tr=#ffe7ce]

通用名	硫酸胍乙啶片
曾用名
英文名	GUANETHIDINE SULFATE TABLETS
拼音名	LIUSUAN GUAYIDING PIAN
药品类别	抗高血压药
性状	本品为白色片。
药理毒理	本品选择性地作用于交感神经节后肾上腺素能神经末梢，促使在神经末梢储藏的去甲肾上腺素能缓慢地被本品所取代而释出，神经末梢和所组织中应有的去甲肾上素耗竭缺失。本品还能阻止神经刺激使去甲肾上腺素的正常释放。结果为血管收缩作用减弱，尤其在体位改变时交感神经反应迟钝，应有的兴奋减弱，因而降低血压。
药代动力学	口服后吸收不规则，因人而异，吸收率在3%—30%之间。不与血浆蛋白结合。一次给药口服后 8小时起作用，多次给药1—3周达最大作用，停药后1—3 周血压上升至治疗前水平，半衰期为5—10天，肾功能不全时不变。本品不易透过血脑屏障。在肝内代谢，经肾排泄，25%—50%为原形，其余为代谢产物。
适应症	同于治疗高血压。不用作第一线药，常在其他降压药治疗疗效不满意时采用或与其他药物合用。
用法用量	1、成人常用量（1）门诊患者起始口服一次10—12.5mg，每日一次，以后每5—7天递增10 —12.5mg，直到血压控制，维持量为25—50mg，每日一次。（2）住院患者起始口服25—50mg，每日一次，以后逐日或隔日递增25— 50mg，直至血压控制。 2、小儿常用量口服按体重0.2mg/kg或按体表面积6mg/m2，每日一次，以后每隔7—10日按体重递增0.2mg/kg或按表面积6mg/m2，直至血压控制。
不良反应	1、较多的是由体液潴留所致的下肢浮肿，较少见的有心绞痛、气短。 2、下列反应持久存在应加注意，以腹泻、眩晕、头昏、昏厥（体位性低血压）、鼻塞、乏力，心跳缓慢较多见，视力模糊、口干、睑下垂、头痛、脱发、肌痛、震颤、恶心、呕吐、夜尿、皮疹等较少见。
禁忌症
注意事项	1、患者对本品的反应个体差异大，剂量应随人而定。 2、由于本品半衰期较长，长期应用有蓄积作用。初量宜小，逐渐加大，门诊患者递增剂量至少隔5—7天一次。 3、本品的降压作用在立位时更显著，故应在仰卧位、起立后10分钟及运动后测血压各一次，剂量逐渐增至立位时舒张压不再降低为止。 4、长期应用本品，因体液潴留血容量增加而发生耐药性，降压作用减弱，此时易加用利尿药。 5、体位性低血压及腹泻时应减量。 6、下列情况慎用。（1）有哮喘史者，可能对儿茶酚胺耗失而致发病或加重。（2）脑血管供血不全者，可因血压低而致脑缺血加重。（3）非高血压所致的心力衰竭，可因液体潴留而加重。（4）冠状动脉供血不足者，以及新近发生心肌梗死者，可因血压降低而致心肌缺血加重。（5）糖尿病时本品增强降血糖药的作用。（6）肝功能不全时本品代谢减慢，易致体内蓄积。（7）消化性溃疡患者，可因本品使副交感张力相对增加而加重病情。（8）嗜铬细胞瘤患者可因本品初期使儿茶酚胺释出较多而使病情加重。（9）肾功能不全时，本品减低肾小球滤过率及肾血流减少，由于本品积蓄而致血压过低，也可引起暂时性尿潴留。（10）本品可能加重窦性心动过缓。
孕妇及哺乳期妇女用药	本品对妊娠与生殖的影响无充分研究，小量本品可排泄入如乳汁，但在人体未证实发生问题。
儿童用药
老年患者用药	老年人对降压作用敏感，且可随年龄增长而肾功能减低，故用量易酌减。
药物相互作用	1、与乙醇、巴比妥类、安眠药同用，可加重体位性低血压。 2、与苯丙胺或其他食欲抑制药，吩噻嗪类、三环类抗忧郁药等同用，体位性降压作用减弱。 3、与降糖药同用，可强化降血糖作用，剂量须调整。 4、与非甾体抗炎镇痛药同用，本品的降压作用减弱，由于前者可能抑制肾合成前列腺素，并使水钠潴留。 5、与其他降压药如利血平、α或β阻滞剂同用使体位性低血压增加，一般不推荐与米诺地尔同用。 6、与拟交感类药同用使本品的降压作用减弱，也可使拟交感类药的升压作用增强，间羟胺与本品同用可致高血压危象。
药物过量
贮藏	遮光、密封保存
包装
有效期

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主要成分
通用名	硫酸胍乙啶
化学名	[2-[六氢-1(2H)-吖辛因基]乙基]胍半硫酸盐
拼音名	LIUSUAN GUAYIDING
英文名	GUANETHIDINE SULFATE
CAS No.
结构式
分子式	(C10H22N4)2·H2SO4
分子量	494.69
规格	(1)10mg (2)25mg

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利血平

利血平片

英文名

RESERPINE TABLETS

拼音名

LIXUEPING PIAN

药品类别

抗高血压药

性状

本品为加有着色剂的淡黄色片或糖衣片，除去糖衣后显白色或淡黄褐色。

药理毒理

药理作用 1. 利血平是肾上腺素能神经元阻断性抗高血压药。 2. 本品通过耗竭周围交感神经末梢的肾上腺素，心、脑及其他组织中的儿茶酚胺和5-羟色胺达到抗高血压、减慢心率和抑制中枢神经系统的作用。降压作用主要通过减少心输出量和降低外周阻力、部分抑制心血管反射实现。减慢心率的作用对正常心率者不明显，但对于窦性心动过速者则明显。 3. 利血平作用于下丘脑部位产生镇静作用，但无致嗜睡和麻醉作用，不改变睡眠时脑电图，可缓解高血压病人焦虑、紧张和头痛。 4. 实验动物给予低于临床剂量的利血平后，即出现瞳孔缩小、眼睑松弛和下垂、体温过低、胃肠道活动加快等症状。人的治疗应用剂量范围内，仅有胃肠道活动增加的表现。致突变实验
体外微生物回复突变试验显示，利血平1-5000mcg 对S. typhimurium的四个菌株没有致突变作用， 0.3-10mg不引起小鼠成纤维细胞的转化。利血平使培养的小鼠乳腺癌细胞出现了一些染色体畸变，但实验结果仍属于阴性；利血平对培养的人类外周白细胞无染色体畸变作用，但有丝分裂象增加。一项研究报道某种利血平制剂在10mg/kg以内引起小鼠染色体畸变和显性致死突变；但另一项研究显示小鼠腹腔给药0.92-4.6mg/kg，未出现显性致死突变。致畸试验
利血平可通过豚鼠的胎盘屏障并消耗胎鼠儿茶酚胺贮存。两项小型实验显示，大鼠口服利血平0.25mg/kg（相当于临床最大剂量的35倍）不影响生育；生殖研究显示，大鼠怀孕早期肌肉注射或腹腔给予利血平1-2mg/kg（相当于临床最大剂量的125-250倍）有致畸作用，产生各种胎儿异常如无眼畸形、无中轴骨骼、肾盂积水等。在兔子妊娠早期或晚期给予利血平0.04mg/kg（10倍于临床最大剂量）即可中止妊娠。致癌实验
对啮齿动物的实验显示利血平是一种动物致癌物质。将利血平以5-10ppm的浓度（100-300倍于临床常用剂量）放在食物中喂养动物，为期两年，导致雌性小鼠乳房纤维腺瘤、雄性小鼠精囊恶性肿瘤、雄性大鼠肾上腺髓质恶性肿瘤的发生率增加。乳腺肿瘤可能与利血平引起泌乳刺激素水平升高有关，因为其它数种有促泌乳刺激素作用的药物均涉及啮齿动物乳腺肿瘤发生率增加。

药代动力学

利血平口服后迅速从胃肠道吸收，分布到主要脏器，包括脑组织，生物利用度约为 30%-50%；药后2-4小时达血药浓度峰值，血浆蛋白结合率高达96%。起效慢，需数天至三周，3-6周达降压高峰。代谢迟缓，停药后作用可持续1-6周，分布相半衰期（t1/2?）和消除相半衰期（t1/2?）分别为4.5小时和45-168小时，严重肾功能衰竭（无尿）者可达87-323 小时。利血平在肝脏通过水解反应代谢，并缓慢地经粪便和尿液排出体外。单剂服药4天后，约8%的药物以代谢物的形式从尿中排出，60%则主要以原型从粪便中排出。

适应症

高血压（不推荐为一线用药）。

用法用量

口服，初始剂量0.1-0.25mg/次，每日1次，经过7-14天的剂量调整期，以最小有效剂量确定维持量；极量不超过一次0.5mg/次。利血平常与噻嗪类利尿药合用以降低剂量，减少不良反应。儿童每日按体重0.005-0.02mg/kg或体表面积0.15-0.6mg/m2给药，分1-2次口服。

不良反应

1. 大量口服容易出现的不良反应有不良反应有过度镇静、注意力不集中、抑郁可致自杀，且可出现于停药之后数月反应迟钝；嗜睡、晕厥、偏执性焦虑、失眠、多梦、梦呓、头痛、神经紧张、帕金森氏症（停药后可逆转）、倦怠、乏力、阳痿、性欲减退、排尿困难、乳房充血、非产褥期泌乳； 2. 较少见的有柏油样黑色大便、呕血、腹部痉挛；心绞痛、心律失常、室性期前收缩、心动过缓、支气管痉挛、手指强硬颤动； 3. 偶见体液潴留、水肿和充血性心力衰竭；血栓性血细胞减少型紫癜、前列腺术后出血过多；鼻衄、鼻充血、对寒冷敏感；骚痒、皮疹、皮肤潮红；体重增加、肌肉疼痛；瞳孔缩小、视神经萎缩、色素层炎、耳聋、青光眼、视物模糊，肌肉疼痛，鼻衄、对寒冷敏感。 4. 不良反应持久出现时需加注意，以腹泻、眩晕（体位性低血压）、口干、食欲减退、恶心、呕吐、唾液分泌增加，高剂量时胃酸分泌增加，鼻塞较多见；下肢水肿较少见。 5. 停药后仍可以出现的中枢或心血管反应有眩晕、倦怠、晕倒、阳痿、性欲减退、心动过缓、乏力、精神抑郁、注意力不集中、神经紧张、焦虑、多梦、梦呓或清晨失眠。精神抑郁的发生较隐袭，可致自杀，且可出现于停药后数月。 6. 绝经期妇女长期使用有增加乳癌发生之说，但无定论。

禁忌症

1. 活动性胃溃疡 2. 溃疡性结肠炎 3. 抑郁症，尤其是有自杀倾向的抑郁症

注意事项

1. 对萝芙木制剂过敏者对本品也过敏。 2. 利血平引起胃肠道动力加强和分泌增多，可促使胆石症患者胆绞痛发作。 3. 利血平慎用于体弱和老年患者、肾功能不全、帕金森氏症、癫痫、心律失常和心肌梗塞。 4. 利血平可能导致低血压，包括体位性低血压。 5. 治疗期间，可能发生焦虑、抑郁以及精神病。在服药剂量不大于0.25mg/日时，少见抑郁症发生；若之前就有抑郁症，用药可加重病症。一旦有抑郁症状立即停药；有抑郁症史的病人用药需非常慎重，并警惕自杀的可能性。 6. 当两种或两种以上抗高血压药合用时，需减少每种药物的用量以防止血压过度下降，这对有冠心病的高血压病人尤为重要。 7. 正在服用利血平的患者不能同时进行电休克治疗，小的惊厥性电休克剂量即可引起严重的甚至是致命的反应。停用利血平至少14天后方可开始电休克治疗。 8. 需周期性检查血电解质以防电解质失衡。 9. 麻醉期间用利血平可能加重中枢镇静，导致严重低血压和心动过缓。虽然不需停药，但必须告诉麻醉师，事先给予阿托品防止心动过缓，用肾上腺素纠正低血压。 10. 利血平对化验的影响：以改良的Glenn-Nelson法或Holtroff Koch改良的Zimmerman 反应作尿类固醇测定，可致结果假性低值；使血清催乳素浓度升高；短期大量注射使尿中儿茶酚胺排出增多，长期使用则减少；肌肉注射后尿中香草杏仁酸最初排出增加40%，第二天减少，长期给药排出锐减。

孕妇及哺乳期妇女用药

除非非常必要，利血平不可用于孕妇。本品虽不能通过血脑屏障，但可通过胎盘屏障，导致新生儿呼吸系统抑制、鼻充血、紫绀、厌食、嗜睡、心动过缓、新生儿紧抱反射受到抑制等。利血平可通过乳汁分泌。

儿童用药

每日按体重0.005-0.02mg/kg或体表面积0.15-0.6mg/m2给药，分1-2次口服。

老年患者用药

根据情况减量慎用。

药物相互作用

与乙醇或中枢神经抑制剂合用可加重中枢抑制作用； 1. 与其它降压药或利尿药合用可加强降压作用，需进行剂量调整；与β阻滞剂合用可使后者作用增强； 2. 与洋地黄或奎尼丁合用，大剂量时可引起心律失常； 3. 与左旋多巴合用可使多巴胺耗竭，导致帕金森氏症； 4. 与间接性拟肾上腺素药如麻黄碱、苯丙胺等合用，可使儿茶酚胺贮存耗竭，抑制拟肾上腺素药的作用； 5. 与直接性拟肾上腺素药如肾上腺素、异丙肾上腺素、去甲肾上腺素、间羟胺、去氧肾上腺素等合用，可使之作用延长； 6. 与三环类抗抑郁药合用，利血平和抗抑郁药作用均减弱； 7. 巴比妥类可加强利血平的中枢镇静作用。

药物过量

利血平无特效解毒剂，也不能通过透析排除，治疗措施是对症和支持疗法。药物过量导致呼吸抑制、昏迷、低血压、抽搐和体温过低。此时必须采取洗胃催吐，即使已服药数小时。严重低血压者置于卧位，双脚上抬，并审慎给予直接性拟肾上腺素药升压；呼吸抑制者予以吸氧和人工呼吸；抗胆碱药治疗胃肠道症状；并纠正脱水、电解质失衡、肝昏迷和低血压。由于利血平作用持续较长，病人需至少观察72小时。

贮藏

遮光、密封保存

包装

有效期

通用名

利血平

化学名

11,17-二甲氧基-18-[(3,4,5-三甲氧基苯甲酰)氧]育亨烷-16-甲酸甲酯

拼音名

LIXUEPING

英文名

RESERPINE

CAS No.

50-55-5

结构式

分子式

C33H40N2O9

分子量

608.68

规
格

(1)0.1mg (2)0.25mg

李绍卿最后编辑于 2007-10-15 14:59:36

提倡科学防治远离愚昧迷信掌握保健知识享受精彩人生

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