拉西地平片说明书

[药品名称]

通用名：拉西地平片

商品名：司乐平
[性 状]本品为白色片
[药理毒理]
1.药理：
本品为二氢吡啶类钙离子拮抗剂。其高度选择性作用于平滑肌的钙通道。
主要扩张周围动脉，减少外周阻力，降压作用强而持久。对心脏传导系
统和心肌收缩功能无明显影响。并可改善受损肥厚左室的舒张功能及抗
动脉粥样硬化作用。可使肾血流量增加而不影响肾小球滤过率，可产生
一过性但不明显的利尿和促尿钠排泄作用，因此能防止移植患者出现环
孢素A诱发的肾脏灌注不足。本品为高度脂溶性，它在脂质部分沉积并
在清除阶段不断释放到结合部位。这一特点使本品明显不同于其他钙拮
抗药，其他钙拮抗药脂溶性低因而作用时间短。
2.毒理：
通过对Sparague-Dawley鼠及Beagle狗78周的急性、亚急性、慢性毒理
研究显示，最大重复剂量：鼠为32mg/kg或20mg/kg。狗为8.5mg/kg或
5mg/kg。与本品药效性相关的变化包括心动过速及便秘。通过狗60周口
服给药毒性研究显示在最高剂量组群可发现齿龈增生。致痛、致畸及致
突变；通过研究本药无致癌性、致畸性及致突变性。
[药代动力学]
本品口服从胃肠道吸收迅速，由于肝脏广泛首过代谢，生物利用度为2-
9%，用更敏感分析方法平均为18.5%。吸收后95%药物与蛋白结合，主要
是白蛋白及a-1-糖蛋白。本品经肝脏代谢，代谢产物主要为吡啶类似物
及羧酸类似物，2种为吡啶类，2种为羧酸类，主要通过胆道从粪便排出，
其粪便排泄物中基本为代谢物。代谢谷峰比大于60%。血浆清除率为1.1
L/kg，稳态时终末T1/2为12-15小时。
[适应症]
高血压
[用法用量] 成人 起始剂量4mg，每日1次，在早晨服用较好。饭前饭后
均可。如需要3-4周可增加至6mg，8mg，一日1次。除非临床需要更急而
超前投药。肝病患者初始剂量为2mg，每日1次。
[不良反应] 最常见的有头痛，皮肤潮红，水肿，眩晕和心悸。少见无
力，皮疹，胃纳不佳，恶心，多尿。极少数有胸痛和齿龈增生。
[禁 忌]
对本品成份过敏者。
[注意事项]
1.肝功能不全者需减量或慎用，因其生物利用度可能增加，而加强降压
作用；
2.本品不经肾脏排泄，肾病患者无需修改剂量；
3.一般不明显影响的实验室检查或血液学。但曾有一例可逆性碱性磷酸
脂酶增加的报告；
4.虽然本品不影响传导系统和心肌收缩，但理论上钙拮抗药影响窦房结
活动及心肌储备，应予注意。窦房结活动不正常者尤应关注，有心脏储
备较弱患者亦应谨慎。
[孕妇及哺乳期妇女用药]
⑴尚无资料证实本品对人类妊娠的安全性，孕妇应用须权衡利弊；
⑵本品及其代谢物由乳汁排出，应用本品最好不授乳或停用本品；
⑶本品有引起子宫肌肉松弛的可能性，临娩妇女应慎用。
[儿童用药]

本品尚无用于儿童的经验。
[老年患者用药]
老年人初始剂量为2mg，每日1次，必要时可增至4mg及6mg，每日1次。
可以长期连续用药。
[药物相互作用]
1.与β阻滞剂、利尿药合用，降压作用可加强。
2.与西咪替丁合用，可使本品血药浓度增高。
3.与地高辛合用，地高辛峰值水平可增加17%，对24小时平均地高辛水
平无影响。
4.与普萘洛尔合用，可轻度增加两者药时曲线下面积。
5.与华法林、甲苯磺丁脲、双氯芬酸、环孢菌素、安替比林等无特殊
交叉反应。
[药物过量]
尚无明确报道。但逾量可引起低血压及心动过速，此时需用输液及升压
药。
[规格]
4mg
[贮藏]
避光，， 密封保存。
[有效期] 暂定二年