吲达帕胺片说明书
【药品名称】
　　 通用名：吲哒帕胺片
　　 英文名：Indapamide Tablets
汉语拼音：Yindapa'an pian
本品化学名称及主要成份为：N-(2-甲基-2，3-二氢-1H-吲哚基) -3-氨磺酰基-4-氯-苯甲酰胺
　　 其结构式为：
　　　　　　　　
　　 分子式：C16H16ClN3O3S
　　 分子量：365.83
【性状】本品为糖衣片，除去糖衣后，显白色。
【药理毒理】是一种磺胺类利尿剂，通过抑制远端肾小管皮质稀释段的再吸收水与电解质而发挥作用。降压作用未明，其利尿作用不能解释降压作用，因降压作用出现的剂量远小于利尿作用的剂量，可能的机制包括以下几个方面：调节血管平滑肌细胞的钙内流；刺激前列腺素PGE2和前列腺素PGI2的合成；减低血管对血管加压胺的超敏感性，从而抑制血管收缩。本品降压时对心排血量、心率及心律影响小或无。长期用本品很少影响肾小球滤过率或肾血流量。本药不影响血脂及碳水化合物的代谢。
【药代动力学】口服吸收快而完全，生物利用度达93%，不受食物影响。血浆结合率为71～79%，也与血管平滑肌的弹性蛋白结合。口服后1～2小时血药浓度达高峰。口服单剂后约24小时达高峰降压作用；多次给药约8～12周达高峰作用，作用维持8周。半衰期为14～18小时。在肝内代谢，产生19种代谢产物。约70%经肾排泄，其中7%为原形，23%经胃肠道排出。肾功能衰竭者的药代动力学参数没有改变。
【适应症】用于治疗高血压。
【用法用量】成人常用量 口服，一次1片，每日1次。
【不良反应】比较轻而短暂，呈剂量相关。
　　 （1）较少见的有：腹泻、头痛、食欲减低、失眠、反胃、直立性低血压。
　　 （2）少见的有：皮疹、瘙痒等过敏反应；低血钠、低血钾、低氯性碱中毒。
【禁忌症】对磺胺过敏者，严重肾功能不全，肝性脑病或严重肝功能不全，低钾血症。
【注意事项】① 为减少电解质平衡失调出现的可能，宜用较小的有效剂量，并应定期监测血钾、钠、钙、血糖及尿酸等，注意维持水与电解质平衡，注意及时补钾。
　　 ②作利尿用时，最好每晨给药一次，以免夜间起床排尿。
　　 ③无尿或严重肾功能不全，可诱致氮质血症。
　　 ④糖尿病时可使糖耐量更差。
　　 ⑤痛风或高尿酸血症，此时血尿酸可进一步增高。
　　 ⑥肝功能不全，利尿后可促发肝昏迷。
　　 ⑦交感神经切除术后，此时降压作用会加强。
　　 ⑧应用本品而需作手术时，不必停用本品，但须告知麻醉医师。
【孕妇及哺乳期妇女用药】对妊娠的影响尚缺乏人体研究，动物研究未发现问题。本品是否排入乳汁未详，但人体应用未发生问题。
【儿童用药】尚不明确。
　　 【老年患者用药】老年人对降压作用与电解质改变较敏感，且常有肾功能变化，应用本品须加注意。
　　 【药物相互作用】①本品与肾上腺皮质激素同用时利尿利钠作用减弱；
　　 ②本品与胺碘酮同用时由于血钾低而易致心律失常；
　　 ③本品与口服抗凝药同用时抗凝效应减弱；
　　 ④本品与非甾体抗炎镇痛药同用时本品的利钠作用减弱；
　　 ⑤本品与多巴胺同用时利尿作用增强；
　　 ⑥本品与其他种类降压药同用时降压作用增强；
　　 ⑦本品与拟交感药同用时降压作用减弱；
　　 ⑧本品与锂剂合用时可增加血锂浓度并出现过量的征象；
　　 ⑨与大剂量水杨酸盐合用时，已脱水的患者可能发生急性肾功能衰竭；
　　 ⑩与二甲双胍合用易出现乳酸酸中毒。
【药物过量】计量达40mg即为治疗量的16倍时未发现任何毒性作用。急性中毒的首要症状时水和电解质紊乱（低血压和低血钾症）临床上可能出现的症状包括恶心呕吐低血压痉挛易瞌睡、意识不清症状、多尿或少尿甚至无尿（低血容量所致）。采取的措施首先时快速消除所摄入的药物，可采用洗胃和/或服用活性炭的方法，然后在专科中心纠正水和电解质紊乱直至正常。
【规格】2.5mg。
【贮藏】遮光、密封保存。
【有效期】3年

吲达帕胺治疗高血压42例临床分析


关键词：吲达帕胺


　　吲达帕胺是一种具有钙拮抗作用的新型利尿剂，其降压作用平稳，效果好。我们用其治疗轻、中度高血压42例，获得满意疗效，并观察其对心率、血糖、血脂、肝肾功能、尿酸及电解质的影响。现报道如下。


　　1 临床资料


　　1.1 一般资料 42例高血压均为我院内科门诊患者，其中1级（轻度）25例，2级（中度）17例，男28例，女14例，年龄45～78岁，平均60.30岁。高血压的诊断符合1999年WHO/ISH制定的高血压指南。所有病例均经临床和实验室检查排除继发性高血压、糖尿病、高脂血症及痛风。


　　1.2 给药方法 吲达帕胺（天津力生制药公司生产）2.5mg，每日1次，早餐后服用，4周为1个疗程。


　　1.3 观察方法 给药前均停服原降压药2周后再进行治疗，停药第2周测出非同日3次血压的平均值为治疗前血压。服药期间每周测血压及心率1次，服药第4周测出非同日3次血压的平均值为用药后血压。治疗前后均测定清晨空腹血糖、血脂、肝肾功能、尿酸及电解质。


　　1.4统计方法 采用t检验。


　　2 结果


　　2.1 降压情况 表1所示吲达帕胺治疗后与治疗前比较，收缩压和舒张压下降差异有非常显著性（P<0.01）。


　　2.2 对生化指标的影响 血清尿酸治疗后较治疗前升高差异有非常显著性（P<0.01）。血清钾虽有所下降，但无统计学意义（P>0.05）。而空腹血糖、血脂、肝肾功能治疗前后均无明显变化。


　　表1 吲达帕胺治疗前后血压及各项指标结果 注: △ P<0.01


　　2.3 不良反应 42例中出现不良反应4例（占9.52%），其中恶心2例，头晕2例，分别予服吗丁啉、西比灵后症状缓解，并坚持治疗。另外有8例（19%）有不同程度的尿量增加，局限在服药后2h左右，能耐受未停药，无1例心率增快或减慢。


　　3 讨论


　　吲达帕胺是一种具有钙拮抗作用的非噻嗪类长效降压利尿剂，国外20世纪80年代初研制的新药，国外称钠催离，国内称寿比山 ［1］ 。其作用机制是抑制血管平滑肌细胞的内向钙离子流，降低血管平滑肌收缩力及对血管升压物质的反应性 ［2］ ，从而使血管扩张，血压下降，也可能与利尿作用有关。此外它尚能促进PGI 2 合成和抑制血栓素A 2 形成，促进血管内皮细胞产生EDRF（内皮松弛因子） ［3］ 。


　　本资料对吲达帕胺治疗前后血压及生化指标的监测结果，说明了该药对1、2级高血压有明显的降压效果，对糖脂代谢、肝肾功能等生化指标均无明显影响，但尿酸增高明显，其机理不明，表明该药对痛风患者应慎用。本品与噻嗪类降压利尿剂有所不同，后者对血糖、血脂有不良影响，单用易致低钾，故限制了它的使用，而前者既不影响血糖，也不影响血脂，治疗剂量时不会引起低钾。同时本品与一般钙拮抗剂不同，它不减慢心率，不抑制心肌收缩力，也不增加心率，不减少肾血流量，长期应用能逆转左室肥厚 ［3］ 。适合于轻中度高血压的中老年患者使用。


参考文献


　　1 都本洁.实用心血管病学，北京:科学出版社，2000，610.


　　2 陈孝治.新编实用药物手册，第二版.长沙:湖南科学技术出版社，1999，274.


　　3 余振球.实用高血压学，北京:科学出版社，2000，589.


　　（收稿日期:2002-11-12）


　　作者单位:310015浙江省关怀医院

吲达帕胺的不良反应分析 
　 邓庆华 2006-2-6 16:34:42 中华现代内科学杂志 2006 年 2 月 第 3 卷 第 2 期 

关键词：吲达帕胺 

    【摘要】  目的  探讨吲达帕胺的降压效果。方法  分析吲达帕胺对高血压患者血脂代谢、血钾、血钠、血尿酸、心血管、心肝肾的影响及不良反应。结果  吲达帕胺治疗Ⅰ、Ⅱ级高血压，由于疗效确切,安全性较高，被广泛应用于临床。结论  吲达帕胺对血糖、血脂代谢的影响小，但应注意吲达帕胺引起的低钠、低钾以及高尿酸血症以及可能会引起的罕见不良反应。


　　【关键词】  吲达帕胺;高血压;不良反应
 
    吲达帕胺(又名引达胺、吲满速尿、钠催离、寿比山、indapamide)具有利尿和钙拮抗作用，为一种新型、长效降压药。由法国Servier公司研制。自1973年在欧洲应用于临床以来,由于疗效确切,每日只需服用1次,不良反应较少,现已在全世界100多个国家得到应用。我国在20世纪80年代开始将该药应用于临床,主要用于治疗Ⅰ、Ⅱ级高血压，中国药典（1995年版）按抗高血压药类别收载此药。随着吲达帕胺在临床的广泛应用，对吲达帕胺不良反应的研究也有了许多进展，现介绍如下。


　　1  吲达帕胺对高血压患者血糖、血脂代谢的影响


　　邓肃等［1］学者对35例轻、中度原发性高血压患者,采用单盲安慰剂、治疗前后自身对照试验法。治疗前后,病人分别测定血浆胰岛素、空腹血糖、高密度脂蛋白胆固醇、低密度脂蛋白胆固醇、总胆固醇、甘油三酯、血钾。结果：吲达帕胺治疗后,收缩压、舒张压均有明显下降(P<0.01)。治疗后糖耐量各时间点平均值的变化差异均无显著性(P>0.05)。空腹血糖、高密度脂蛋白、低密度脂蛋白、胆固醇、甘油三酯的变化差异均无显著性(P>0.05)。结论：吲达帕胺是一种安全、有效的降压药物,适用于轻中度原发性高血压，尤其是合并有血糖、血脂代谢异常的患者。


　　2  吲达帕胺对血钾的影响


　　周德均［2］对71例高血压患者服药前后测定血钾。结果：服药前有32.2%患者血钾低于3.5mmol/L。服药1个月后有85.4%患者血钾低于3.5mmol/L。但没有临床症状。结论：长期小剂量服用吲达帕胺可使血钾降低,但服用比较安全。近年来国内其他文献报道长期服用本品可致低血钾［3］。有的患者因高血压长期口服本品，导致双下肢无力、疼痛，查血钾为2.3mmol/L，停药后经补钾治疗，血钾恢复正常；有的患者用药3天后发生低血钾，停药后症状消失；有的患者用药后出现低血钾，导致心电图ST-T段改变；还有的伴发肌酸激酶增高及室性早搏。大多数患者停药后经补钾对症治疗，血钾恢复正常。吲达帕胺引起血钾降低的机制可能与噻嗪类利尿药的类似，即增加远曲小管K+的分泌。吲达帕胺所致低血钾应引起人们的注意，使用本品应注意监测血钾，不宜与排钾利尿药物合用。患者应多吃富含钾的肉类、水果及带茎的蔬菜，避免大量饮水，适当限制碳水化合物或甜食的摄入。


　　3  吲达帕胺对血钠的影响


　　澳大利亚药物不良反应监测委员会［4］（ADRAC）告诫，应慎用吲达帕胺，特别是当患者出现精神症状，如意识、记忆力等改变时，应迅速检测血钠浓度。自20世纪80年代中期吲达帕胺投放澳大利亚市场以来，ADRAC共收到164份该药引起的低钠血症的报告。其中68例也同时出现了低钾血症，半数以上（92例）报告描述的伴随症状包括视力模糊、恶心、呕吐、反胃、头晕、皮疹、食欲不振、疲劳、晕厥、嗜睡和惊厥。2004年国内也有1例［5］吲达帕胺所致惊厥发作的报道。


　　4  吲达帕胺对血尿酸的影响


　　通过减少肾小管对尿酸的排出［6］，可使血尿酸轻度升高，已有高尿酸血症或痛风患者不宜服用，吲达帕胺治疗老年高血压患者应注意随访血尿酸。


　　5  吲达帕胺对心血管、心、肝、肾脏的影响


　　其对心血管和肾脏有保护作用，对肝无明显副作用［7］，并能逆转高血压患者的左心肥厚［6］，未见与其他药物相互作用导致不良反应的报道。


　　6  其他罕见的不良反应


　　个别患者有眩晕、头痛、恶心、失眠及过敏反应等，但不影响进一步的治疗。据报道吲达帕胺曾引起1例中毒性表皮坏死松解型药疹［8］以及1例急性过敏性肺炎［9］。


　　7  小结


　　吲达帕胺的降压效果肯定，长期服用对血糖、血脂代谢无不利影响，还对心血管和肾脏具有保护作用，但长期服用应定期检测血钾、血钠和血尿酸水平，并警惕吲达帕胺可能会引起的罕见的不良反应。

吲哒帕胺对高血压高危患者血清肌酐、尿酸、血钾及左室肥厚的长期影响

金智敏

(上海市松江区中心医院心内科，上海 201600)

摘要：

目的: 观察吲哒帕胺（寿比山）在高血压高危患者中长期应用时SCr、UA、血钾的 变化，以及合用血管紧张素转换酶抑制剂(ACEI)能否减轻这些变化。

方法: 吲哒帕胺组（Ⅰ组）182例，给予吲哒帕胺2.5 mg/d口服，如2～4周后未达到目标血压(<140/90 mmHg) 则加用ACEI苯那普利(10 mg/d)或卡托普利(25～75 mg/d)。对照组(C组)210例，给予钙拮抗剂（硝苯地平30 mg/d或非洛地平5 mg/d）或/和ACEI(苯那普利10 mg/d或卡托普利25～75 mg/d) ,治疗前后测定SCr、UA、血钾、血脂和血糖并做心超测定左室重量指数。

结果: Ⅰ组SCr、UA明显升高；Ⅰ组有7例SCr>250 靘ol/L（而C组为3例，3.8% vs 1.4%,P<0.05）；7例因UA明显升高而诱发痛风；血钾明显降低（P<0.001），低血钾发生率14.8%（C组仅1.4%,P<0.001）。在Ⅰ组中，吲哒帕胺与ACEI合用者与单用吲哒帕胺者相比，SCr和UA升高的幅度及 血钾降低的幅度明显降低（P<0.01）,低血钾的发生率亦明显减少（5.8% vs 25.3%,P<0.01）。Ⅰ组和C组伴LVH者的LVMI分别减轻10.8%和11.5%。Ⅰ组单用吲哒帕胺的有效降压（BP<140/90 mmHg）率为49.2%，加用ACEI后提高到85.3%。

结论: 吲哒帕胺降压作用肯定，长期服用能减轻高血压左室肥厚，对血脂、血糖无不利影响，但长期服用（尤其是高危患者）需定期检测SCr、UA和血钾。与ACEI合用不但增强降压作用，而且可减轻其对SCr、UA和血钾的不利影响。

关键词：吲哒帕胺；原发性高血压；肌酐；尿酸；血钾；左室肥厚；长期随访

注：Scr----血清肌酐  正常值：男性70 .0～106.0μmol/L(0.8～1.2mg/dL)，肌肉发达者可达132.6μmol/L(1.5mg/dL)，女性53.0～88.0μmol/L(0.6～1.0mg/dL) 。40岁以后肾小球滤过率逐年降低，但Scr并不增高，由于肌肉是逐年减少以致肌酐产生也减少。60岁Scr 88.4μmol/L(1mg/dl)时，其肾小球滤过率可能较青年人低50%，红细胞中非肌酐色素原更多，全血肌酐较Scr为高，溶血可使Scr假性增高。

吲达帕胺
来源：医康网

(吲满胺。吲满速尿，茚磺苯酰胺，ARIFON)

本药不仅具有利尿作用，也是一种钙拮抗剂，常用作强效、长效的降压药，其对血管平滑肌的作用(使外周血管阻力下降)大于利尿作用。由于本药的脂溶性较大，与其他利尿剂不同，仅有少量从尿中排出。据报道，本药的耐受性较好，但荷兰药物不良反应监测中心曾报道数例由于吲达帕胺引起的严重的低血钾。尽管有报道说吲达帕胺不影响血脂代谢，但由于证据不充分，对用药的病人应注意其血脂的变化。

【不良反应防治】

(1)对磺胺过敏者、严重。肾功能不全、肝性脑病或严重肝功能不全、低钾血症者禁用。

(2)为减少电解质平衡失调出现的可能，宜用较小的有效剂量，并应定期监测血中钾、钠、钙及尿酸等，注意维持水与电解质平衡，尤其是老年人等高危人群，注意及时补钾。

(3)作利尿用时，最好每晨给药一次，以免夜间起床排尿。

(4)无尿或严重肾功能不全，可诱致氮质血症。

(5)痛风或高尿酸血症，此时血中尿酸可进一步增高。

(6)肝功能不全，利尿后可促发肝昏迷。

(7)交感神经切除术后，此时降压作用会加强。

(8)应用本品而需作手术时，不必停用本品，但须告知麻醉医师。