卡维地洛片


　　【药物名称】

　　通用名：卡维地洛片

　　商品名：

　　英文名：CarvedilolTablets

　　汉语拼音：Kaweidiluo pian

　　本品化学名称：1-咔唑-4-氧基-3-[2-(2-甲氧基苯氧基)乙氨基]-2-丙醇
　　分子式：C24H26N2O4

　　分子量：406.48

　　【性状】

　　本品为白色片。

　　【药理毒理】

　　卡维地洛在治疗剂量范围内，兼有a1和非选择性b 受体阻滞作用，无内在拟交感活性。本品阻滞突触后膜a1受体，从而扩张血管、降低外周血管阻力；阻滞b受体，抑制肾脏分泌肾素，阻断肾素-血管紧张素-醛固酮系统，产生降压作用。卡维地洛降压迅速，可长时间维持降压作用。对左室射血分数、心功能、肾功能、肾血流灌注、外周血流量、血浆电解质和血脂水平没有影响，不影响心率或使其稍微减慢，极少产生水钠潴留。

　　【药代动力学】

　　卡维地洛口服后易于吸收，绝对生物利用度(F)约为25%～35％，有明显的首过效应，消除相半衰期(t1/2b)约为7～10小时。与食物一起服用时，其吸收减慢，但对生物利用度没有明显影响，且可减少引起体位性低血压的危险性。卡维地洛为碱性亲脂化合物，与血浆蛋白结合率大于98%。其稳态分布容积大约为1.5L，血浆清除率为500～700ml/min。卡维地洛代谢完全，其代谢产物先经胆汁再通过粪便排出，不到2％以原形随尿液排出。8名健康受试者单次服用本品30mg，进行药代动力学测定，血药浓度峰(Cmax)为89.89ng/ml，消除相半衰期(t1/2b)为2.01小时，曲线下面积(AUC)为233.1(ng·h)/ml。

　　【药代动力学】

　　本品口服吸收迅速、完全，食物可减慢吸收，使达峰时间延迟。因显著的首过代谢，绝对生物利用度为25%～35%。血浆蛋白结合率约98%。大约在1小时可达到最大血清浓度。表观分布容积稳定，约为115L。终末消除T1/27～10小时。本品口服后经过立体选择性首过代谢，健康受试者体内卡维地洛右旋体的血浆水平是左旋体的2～3倍，右旋体终末消除T1/2为5～9h，左旋体为7～11h。药物在肝脏广泛代谢，主要参加的P450酶是CYP2D6和CYP2C9，其它有CYP3A4、2C19、1A2和2E1。其苯环的去甲基化和羟基化产生3种具有β受体阻滞活性的代谢产物，但扩张血管活性微弱，血浆浓度约是卡维地洛的1/10，药代动力学与原药相似。卡维地洛<2%以原型经尿排出，血浆清除率为500～700ml/min，代谢产物主要通过胆汁排入粪便。心功能不全患者的稳态血药浓度随剂量的增加而成比例的增加，平均AUC和Cmax增高，终末消除T1/2与健康者相似。肝肾功能不全的患者，卡维地洛的血浆浓度增加。老年人卡维地洛的血浆水平比年轻人大约高50%。

　　【适应症】

　　1．原发性高血压：可单独用药，也可和其它降压药合用，尤其是噻嗪类利尿剂。

　　2．心功能不全：轻度或中度心功能不全(NYHA分级II或III级)，合并应用洋地黄类药物、利尿剂和血管紧张素转换酶抑制剂（ACEI）。也可用于ACEI不耐受和使用或不使用洋地黄类药物、肼屈嗪或硝酸酯类药物治疗的心功能不全者。

　　【用法用量】

　　剂量必须个体化，需在医师的密切监测下加量。

　　1. 高血压

　　推荐起始剂量6.25mg/次，一日二次口服，如果可耐受，以服药后1小时的立位收缩压作为指导，维持该剂量7～14天，然后根据谷浓度时的血压，在需要的情况下增至12.5mg/次，一日二次。同样，剂量可增至25mg/次，一日二次。一般在7～14天内达到完全的降压作用。总量不得超过50mg/日。本品须和食物一起服用，以减慢吸收，降低体位性低血压的发生。

　　在本品的基础上加用利尿剂或在利尿剂的基础上加用本品，预计可产生累加作用，扩大本品的体位性作用。

　　2．心功能不全：

　　在使用本品之前，洋地黄类药物、利尿剂和ACEI(如果应用)的剂量必须稳定。推荐起始剂量3.125mg/次，一日二次口服2周，如果可耐受，可增至6.25mg/次，一日二次。此后可每隔2周剂量加倍至患者可耐受的最大剂量。每次应用新剂量时，需观察患者有无眩晕或轻度头痛1小时。推荐最大剂量：<85kg者，25mg/次，一日二次；≥85kg者，50mg/次，一日二次。本品须和食物一起服用，以减慢吸收，降低体位性低血压的发生。

　　每次增加剂量前，经评估心功能不全情况，如心功能恶化、血管扩张(眩晕、轻度头痛、症状性低血压)或心动过缓症状，以确定对卡维地洛的耐受性。一过性心功能不全恶化可通过增加利尿剂剂量治疗，偶尔需要卡维地洛减量或暂时停药。血管扩张的症状对利尿剂或ACEI减量治疗有反应，如果症状不能缓解，可能需卡维地洛减量。心功能不全恶化或血管扩张的症状稳定后，才可增加本品剂量。如果心功能不全患者发生心动过缓(脉搏<55次/分)，必须减量。

　　【不良反应】

　　1. 高血压：

　　发生率≥1%，不考虑因果关系的不良事件：乏力，心动过缓，体位性低血压，体位依赖性水肿，下肢水肿，眩晕，失眠，嗜睡，腹痛，腹泻，血小板减少，高脂血症，背痛，病毒感染，鼻炎，咽炎，呼吸困难，泌尿道感染。

　　发生率>0.1%，<1%：四肢缺血，心动过速，运动功能减退，胆红素尿，转氨酶增高，胸骨下疼痛，水肿，焦虑，睡眠紊乱，抑郁加重，注意力不集中，思维异常，情绪不稳定，哮喘，男性性欲下降，瘙痒，红斑，斑丘疹，光过敏反应，耳鸣，尿频，口干，多汗，低钾，糖尿病，高脂血症，贫血，白细胞减少。

　　发生率≤0.1%，但很重要：三度房室传导阻滞，束支传导阻滞，心肌缺血，脑血管障碍，惊厥，偏头痛，神经痛，脱发,剥脱性皮炎，健忘症，胃肠道出血，气管痉挛，肺水肿，听力下降，呼吸性碱中毒，尿素氮增高，高密度脂蛋白下降，全血细胞减少。

　　2. 心功能不全：

　　发生率>2%，不考虑因果关系的不良事件：多汗，乏力，胸痛，疼痛，水肿，发热，下肢水肿，心动过缓，低血压，晕厥，房室传导阻滞，心绞痛恶化，眩晕，头痛，腹泻，恶心，腹痛，呕吐，血小板减少，体重增加，痛风，尿素氮增加，高脂血症，脱水，高血容量，背痛，关节痛，肌痛，上呼吸道感染，感染，鼻窦炎，气管炎，咽炎，泌尿道感染，血尿，视觉异常。

　　发生率>1%，<2%：过敏，突然死亡，不适，低血容量，体位性低血压，感觉减退,眩晕，黑便，牙周炎，谷丙转氨酶、谷草转氨酶升高，高尿酸尿，低血糖，低血钠，碱性磷酸酶增加，尿糖呈阳性，紫癜，嗜睡，肾功能异常，白蛋白尿。

　　罕见再生障碍性贫血的报道，并仅在合用与该事件有关的其它药物时发生。

　　【禁忌】

　　1． NYHA分级IV级失代偿性心功能不全，需要静脉使用正性肌力药物患者；

　　2．气管痉挛(2例报道持续性哮喘患者服用单剂卡维地洛死亡)或相关的气管痉挛状态；

　　3． 二度或三度房室传导阻滞；

　　4． 病态窦房结综合症；

　　5． 心源性休克；

　　6． 严重心动过缓。

　　7． 临床严重肝功能不全患者。

　　8． 对本品过敏者禁用。

　　9． 糖尿病酮症酸中毒、代谢性酸中毒。

　　【注意事项】

　　1．肝损害 卡维地洛治疗罕见轻度肝细胞损害。当出现肝功能障碍的首发症状（如瘙痒、尿色加深、持续食欲缺乏、黄疸、右上腹部压痛、不能解释的“流感样”症状)时，必须进行实验室检查。如果实验室检查证实存在肝损害或黄疸，必须立即停药，不可重复使用。

　　2．外周血管疾病 β受体阻滞剂诱发或加重外周血管疾病患者的动脉血流不足症状。此类患者需小心使用。

　　3．麻醉和重大手术 如果周期性长期使用卡维地洛，当使用对心脏有抑制作用的麻醉剂如乙醚、三甲烯和三氯乙烯时，须加倍小心。

　　4．糖尿病和低血糖  β受体阻滞剂可能掩盖低血糖症状，尤其是心动过速。非选择性β受体阻滞剂可能增强胰岛素引起的低血糖，延迟血糖水平的恢复。易自发性低血糖者或接受胰岛素或口服降糖药的糖尿病患者使用卡维地洛时须小心谨慎。

　　5．甲状腺功能亢进中毒症状  β受体阻滞剂可能掩盖甲状腺功能亢进的症状，如心动过速。突然停用b-受体阻滞剂可能加重甲状腺功能亢进的症状或诱发甲状腺危象。

　　6．因卡维地洛具有β受体阻滞活性，不能突然停药，尤其是缺血性心脏病患者。必须1～2周以上逐渐停药。

　　7．临床试验中卡维地洛可导致心动过缓，当脉搏<55次/分，必须减量。

　　8．低血压、体位性低血压和晕厥在首次服药30天内发生的危险最高，为减少这些事件的发生，心功能不全患者的开始治疗剂量为3.125mg/次，一日二次；高血压患者为6.25mg/次，一日二次；缓慢加量，并且与食物同时服用。起始治疗期，患者必须小心避免如驾驶或危险操作等情况。

　　9．罕见心功能不全患者肾功能恶化，尤其是低血压(收缩压<100mmHg)、缺血性心脏病和弥漫性血管疾病、和/或潜在肾功能不全者。停药后肾功能恢复至基线水平。此类患者在加量时建议监测肾功能，如肾功能恶化，停药或减量。

　　10．卡维地洛加量期可能出现心功能不全恶化或体液潴留，必须增加利尿剂，卡维地洛不加量直到临床稳定。偶尔需要卡维地洛减量或暂时停药。

　　11．嗜铬细胞瘤患者在使用β受体阻滞剂之前应先使用α受体阻滞剂。虽然卡维地洛具有β受体和α受体阻滞活性，但尚无在这类患者中使用的临床经验。因此，怀疑嗜铬细胞瘤的患者使用卡维地洛时须小心。

　　12．变异性心绞痛患者使用非选择性β受体阻滞剂时可能诱发胸痛。虽然卡维地洛的α受体阻滞活性可能预防心绞痛的发生，但尚无在这类患者中使用的临床经验。因此，怀疑变异性心绞痛的患者使用卡维地洛时须小心。

　　13．过敏反应的危险：对许多过敏原有严重过敏病史的患者对重复使用可能发应更强烈，此类患者可能对治疗过敏的常规剂量肾上腺素无反应。

　　14．非过敏性气管痉挛（如慢性支气管炎和肺气肿）支气管痉挛疾病的患者一般禁止使用β受体阻滞剂。对其他降压药物无反应或不能耐受者可小心使用卡维地洛，应用最小的有效剂量，尽量减少对内源性或外源性β激动剂的抑制。

　　15．患者须知：

　　①无医师的同意下不得突然停药；

　　②充血性心力衰竭患者如果出现体重增加或呼吸困难增加等心功能恶化的症状时，必须向医师请教。

　　③站位时血压可能下降，导致眩晕，罕见昏晕，这时坐下或躺下。

　　④如果患者出现眩晕或昏晕，必须避免驾驶或危险工作。

　　⑤当剂量必须调整时出现眩晕或昏晕，必须向医师请教。

　　⑥必须和食物同时服用。

　　⑦糖尿病患者必须向医师报告任何血糖水平的变化。

　　⑧戴隐形眼镜者可能会出现流泪。

　　【孕妇及哺乳期妇女用药】

　　人体研究尚不充分，只有卡维地洛对胎儿的有益性大于危险性时，方可用于孕妇。

　　是否分泌入人类的乳汁不清楚。许多其它β受体阻滞剂可分泌入乳汁，以及潜在的严重不良反应，如心动过缓，因此通过衡量药物对母亲的重要性，确定哺乳妇女应停药或停止哺乳。

　　【儿童用药】

　　年龄<18岁者的安全性和疗效尚不明确。

　　【老年患者用药】

　　老年与年轻心功能不全患者、高血压之间的疗效和不良事件的发生率无不同。

　　【药物相互作用】

　　1.CYP2D6抑制剂  无卡维地洛与CYP2D6抑制剂(如奎尼丁、氟西汀、帕罗西汀)相互作用的研究，但预计该类药物将提高卡维地洛右旋体的浓度。回顾性分析表明，2D6代谢不良者在加量期眩晕的发生率高，推测可能是由于浓度增高的具有α阻滞活性的右旋体的血管扩张作用。

　　2.耗竭儿茶酚胺的药物  卡维地洛与可耗竭儿茶酚胺药物(如利血平、单氨氧化酶抑制剂)同时服用，必须密切观察患者的低血压和/或严重心动过缓症状，。

　　3.地高辛  卡维地洛和地高辛同时服用，可增加血地高辛浓度15%。

　　4.可乐定  与卡维地洛同时服用，可能增强降低血压和减慢心率的作用。在停用可乐定前几天应先停用卡维地洛，然后可乐定逐渐减量至停药。

　　5.环胞素 增加环胞素的血谷浓度，环胞素需要减量以维持在治疗浓度之内。建议开始卡维地洛的治疗后密切监测环胞素浓度，适当调整环胞素剂量。

　　6.肝代谢诱导剂和抑制剂  雷米封减少70%的卡维地洛血浆浓度。西米替丁使卡维地洛的AUC增加30%，但Cmax无变化。

　　7.钙拮抗剂  有报道与地尔硫卓合用发生传导障碍。建议与其它β受体阻滞剂一样，与维拉帕米或地尔硫卓类钙拮抗剂合用时，需监测心电图和血压。

　　8.胰岛素或口服降糖药  具有β受体阻滞活性的药物可能增强胰岛素或口服降糖药降低血糖的作用，因此需监测血糖。

　　【药物过量】

　　药物过量可能导致严重低血压、心动过缓、心功能不全、心源性休克和心跳骤停，也可能出现呼吸系统问题、气管痉挛、呕吐、神志丧失和抽搐。患者应平卧位，如果需要可重病特别护理。可能使用洗胃和催吐剂。可能使用下列药物：

　　1．严重心动过缓：阿托品2mg  静脉注射。

　　2．支持心血管功能：每隔30秒胰高血糖素5～10mgIV，随后5mg/h静脉点滴。应及时给予心血管支持治疗，包括心肺监测、抬高下肢、注意循环血容量和尿量。根据体重和疗效使用拟交感神经药(如多巴胺、异丙肾、肾上腺素)。

　　3．如果外周血管扩张明显，在持续循环监测的条件下，可能需要使用异丙肾、肾上腺素。对于药物治疗无效的心动过缓，应安装起搏器。对于气管痉挛，应给于β拟交感神经药(气雾剂或静脉用药)或静脉用氨茶碱。抽搐时，缓慢静推安定或氯硝安定。

　　4．严重药物过量致休克时，解救药物过量的治疗药物必须持续使用至卡维地洛的7～10个半衰期。

　　【规格】

　　20mg

卡维地洛药理作用"大揭密"
中国医药报
    卡维地洛是兼有α1受体阻滞作用的β受体阻滞剂。近年来国际上发表的一系列临床试验显示，卡维地洛对冠心病具有显著的治疗效果和良好的安全性。本文将评述卡维地洛治疗各种类型的冠心病的特点与优势。

    ■心绞痛

    卡维地洛能够抑制交感神经活性，减慢心率，减低心肌耗氧，并使冠脉血流重新分配，迫使血流进入缺血区，增加冠脉灌注时间，稳定心肌细胞和溶酶体膜，减轻心肌微小血管损伤，抑制缺血时血小板聚集，从而延长总的运动时间和使ST段下移1毫米的运动时间，控制心绞痛发作。卡维地洛还可显著降低平均收缩压，而且使缺血负荷减少75%，故可有效地治疗心绞痛。

    ■心肌梗死

    卡维地洛通过β受体阻断，减少心肌梗死，减少再灌注性心律失常的发生，改善缺血后局部心肌功能，并能改善存活率。

    卡维地洛具有抗氧化作用，而且独立于其β受体阻断作用。在同样剂量下，卡维地洛的效果比普萘洛尔明显增强，卡维地洛对心肌坏死具有近乎完全性(>90%)的保护作用。这种保护作用不能单独用β阻滞剂和血管扩张作用来解释，而与氧自由基介导的再灌注损害减轻有关。

    CAPERICORN(摩竭星)试验(卡维地洛对心肌梗死合并左心室功能不全的疗效观察)是在现代溶栓治疗基础上，观察卡维地洛能否改善急性心肌梗死伴左心室功能不全患者的预后。试验入选心梗后21天内的患者1959例，并将其随机分为安慰剂组与卡维地洛组，剂量从6.25mg，每日2次递增到目标剂量25mg，每日2次，约1/3与98%的患者正在服用利尿剂与ACE-I。主要终点是总死亡率和心血管病住院率，次要终点包括猝死、CHF住院率，平均随访1.3年。试验结果显示，总死亡率显著减少23%，总死亡率和心血管病住院率复合终点减少8%，非致死性心梗再发减少41%，猝死减少26%，心血管病死亡率减少25%，心血管病死亡和非致死性心梗复合终点减少30%。在动态心电图监测分支研究中，研究人员发现，卡维地洛还显著减少室上性心律失常达52%，减少室性心律失常达63%。

    CAPERICORN试验证实了卡维地洛对急性心梗伴左心室功能不全患者的疗效和安全性，其他β受体阻滞剂只能用于病情稳定的心力衰竭患者，而卡维地洛则可以和ACE-I联合治疗心肌梗死急性期左室射血分数明显减低，EF值平均为32.8%的心力衰竭患者。

    卡维地洛在防止心梗后心室重塑中发挥重要作用，在急性心肌梗死后，用卡维地洛治疗可使左室非梗死部位室壁厚度及左室总重量减少，并使左室几何形态发生有利的变化。在动物模型中，卡维地洛可减少非梗死区胶原含量，阻止心室重量的增加，其效应与卡托普利相似，而美托洛尔对心肌胶原沉积无此作用，这些作用可能与其抗增生作用有关。

    ■心力衰竭

    MOCHA试验结果显示，心衰患者的死亡率、住院率降低、左室功能的改善与卡维地洛剂量有关。Colucci等对轻度心衰(EF≤0.35)患者366例，随机给卡维地洛和安慰剂治疗，随访12个月。心衰的进展在卡维地洛组为11%，在安慰剂组为21%，显示对心衰进展降低48%。Packer等对中、重度心衰进行多中心对照试验PECISE试验。患者278例，随机指定服安慰剂或卡维地洛25~50mg一日2次，共6个月，在服用地高辛、利尿剂和ACEI的基础上，结果显示，卡维地洛组的症状明显改善，左室EF显著增加，病残率和病死率显著降低。

    卡维地洛除β受体阻滞外，还有α肾上腺素受体阻滞、抗氧化活性和抗内皮素效应，可能有助于减少循环中交感神经系统激活的不良反应。卡维地洛能轻度增加心输出量，并能抑制心肌细胞的凋亡或死亡，从而减少了心室重构，并延缓了心衰的进程，延长重度患者的寿命。

卡维地洛不良反应
医康网 http://www.1kum.com

卡维地洛在治疗剂量范围内，兼有非选择性受体阻滞作用，无内在拟交感活性。

【不良反应】

(1)神经精神系统：偶有轻度头晕、头痛和疲乏，易出现在治疗开始时。个别病例可出现情绪抑郁和失眠。

(2)心血管系统：首次用药后，偶有直立性低血压，表现为头晕、眼前发黑、一过性晕厥：偶有心跳减慢、四肢发冷、心绞痛及房室传导阻滞；有时可使心衰病情加重。

(3)消化系统：偶有胃肠道反应，如恶心、腹痛、腹泻、便秘、呕吐。

(4)呼吸系统：有支气管痉挛倾向的病人可能发生呼吸困难或哮喘样发作，偶可引起百日咳样喘息、鼻塞及口腔黏膜干燥。

(5)其他：①有时可使间歇跛行、雷诺病病情加重；②偶有皮肤反应(红痒、荨麻疹、扁平苔癣反应)和肝功异常，血小板及白细胞减少；③个别病例出现视觉障碍、眼部刺激、排尿困难、阳痿、流感样症状、四肢疼痛和感觉异常。

【不良反应防治】

(1)严重心功能衰竭患者禁用。

(2)过敏性鼻炎、哮喘及慢性阻塞性肺病患者禁用。

(3)心动过缓、窦房结综合征、窦房阻滞、II～Ⅲ房室传导阻滞患者禁用。

(4)休克、心肌梗死伴并发症患者禁用。

(5)严重肝功能不全者禁用。

(6)糖尿病酮症酸中毒、代谢性酸中毒患者禁用。

(7)手术前48小时内禁用。

(8)对本品过敏者禁用。

(9)本品能掩盖低血糖症状，并诱发低血糖，故接受降糖药物治疗的糖尿病患者应定期检查血糖。

(10)突然站立时，如出现头晕或晕厥等低血压症状，应保持坐姿或卧姿，并咨询医生。

(11)如出现头晕或疲劳，应避免驾驶或从事危险性工作。

(12)甲状腺毒症患者应用本品时，不能突然停药，应逐渐减量，并密切观察症状。

(13)嗜铬细胞瘤患者服用本品时通常与a受体阻滞剂联合应用。

(14)有个人或家庭性牛皮癣病史者慎用本品。

(15)有严重过敏史及正在进行脱敏治疗的病人慎用本品。

请问在哪里能买到啊

我在北京地区请问在哪里能买到啊

要买卡维地洛吗？在北京的医院和大药店都能买到。

卡维地洛片和比索洛尔那个对心率的影响较小。肾移植患者能用吗？卡维地洛和替米沙坦联用可以吗？我有甲旁亢，肝肾功能，血糖血脂正常。

1、卡维地洛和比索洛尔对心率的影响差不多；肾移植患者可以用；2、可以和替米沙坦联合应用；3、对甲旁亢患者的应用禁忌不详 。
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卡维地洛

成份 活性成份:卡维地洛 1片包含3.125、6.25、12.5mg或25mg卡维地洛。 片剂供口服使用。片剂为圆型带有双侧划痕并具有不同的颜色淡粉色（3.125mg），黄色(6.25mg)，淡棕色(12.5mg)或米黄色(25mg)。 特征和作用 卡维地洛是一种有多种作用的神经体液拮抗剂包括非选择性的β阻滞，α阻滞，和抗氧化特性。血管扩张作用主要是有选择性的α1肾上腺能受体阻滞剂作用产生。卡维地洛通过血管扩张作用减少外周阻力和通过β阻滞抑制肾素－血管紧张素－醛固酮系统。血浆肾素活性降低并很少发生液体潴留。卡维地洛没有心得安的内在拟交感活性，它具有膜稳定特性。 卡维地洛是一种两个立体异构体的外消旋混合物。在动物模型中，两种异构体均有α肾上腺能受体阻滞特性。β肾上腺能受体阻滞作用是非选择性的β1和β2肾上腺能受体阻滞作用。其作用和卡维地洛的左旋体相关。 卡维地洛是一种强的抗氧化物和强的反应性的氧自由基清除剂。卡维地洛和它的代谢物的抗氧化特性已被体内和体外动物试验及体外多种人体细胞试验所证实。 吸收 口服途径给药，卡维地洛很快被吸收。大约在1小时可达到最大血清浓度。大约98％到99％的卡维地洛与血浆蛋白结合。卡维地洛是一种亲脂的复合物；分布容积大约为2L/kg，肝硬化患者分布容积增加。在医生指导下长期应用，卡维地洛不太容易产生蓄积。 代谢 在所有的动物和人类体内研究发现，卡维地洛被广泛的分解为各种代谢产物，它们主要通过胆汁清除。口服后的首过效应约为60-75%。其苯环上的羟化和甲基化可产生具有β阻滞活性的3种代谢物。临床前期研究表明，4'-羟基酚代谢物的β阻滞作用约比卡维地洛强13倍。与卡维地洛相比，这三种活性代谢物仅有很微弱的扩血管作用。在人体内它们的浓度比母体低10倍。另外，卡维地洛的两种羟咔唑代谢物是极强的抗氧化物，其强度为卡维地洛的30-80倍。 消除 卡维地洛的消除半衰期约6－10小时，血浆清除率约590ml/min，消除主要通过胆道，由粪便排出，少部分以代谢产物形式经肾脏排除。 生物利用度 卡维地洛的人体绝对生物活性约为25％，食物虽不会影响生物利用度但会延长达到血浆峰值浓度的时间。因为首过效应降低，肝功损害病人的生物利用度可提高到80％。 适应症及用法 治疗有症状的充血性心力衰竭：达利全(卡维地洛)用于治疗有症状的充血性心力衰竭可降低死亡率，和心血管事件的住院率，改善病人一般情况并减慢疾病进展。达利全(卡维地洛)可做为常规联合治疗，也可用于不耐受ACEI或没有使用洋地黄、肼苯哒嗪、硝酸盐类药物治疗的病人。 剂量和用法 治疗有症状的充血性心力衰竭 剂量必须个体化，增加剂量期间医生需密切观察。接受地高辛、利尿剂、ACEI治疗的病人必须先使这些药物治疗稳定后再使用达利全(卡维地洛)。推荐开始两周剂量每次3.125mg每日2次，若耐受好，可用至少两周时间将剂量增加到每次6.25mg每日2次，然后每次12.5mg每日2次，再到每次25mg每日2次。剂量必须增加到病人能耐受的最高限度。体重小于85公斤，最大推荐剂量为25mg每日2次；体重大于85公斤，最大推荐剂量为50mg每日2次。每次剂量增加前，医生需评估病人有无心力衰竭加重或血管扩张的症状。一过性心力衰竭加重或水钠储溜须用增加利尿剂剂量处理，有时需减少达利全(卡维地洛) 剂量或暂时中止达利全(卡维地洛)治疗。卡维地洛停药超过两周时，再次用药应从每次3.125mg每日2次开始，然后以上述推荐方法增加剂量。血管扩张的症状，开始可通过降低利尿剂剂量处理。若症状持续，需降低ACEI（如使用）剂量，然后如需要再降低达利全(卡维地洛)剂量，在这些情况下，达利全(卡维地洛)不能增加剂量，直到心力衰竭加重或血管扩张的症状稳定。 尚无18岁以下病人安全性及疗效的研究资料。 疗程 达利全(卡维地洛)治疗一般需长期使用。治疗不能骤停，必须逐渐减量。这对合并冠心病的病人特别重要。 给药方法 服药时间与用餐无关，但对充血性心衰病人必须饭中服用达利全(卡维地洛)，以减缓吸收、降低体位性低血压的发生。 禁忌症 达利全(卡维地洛)在下列病人中禁用： - 纽约心脏病协会分级为Ⅳ级的失代偿性心力衰竭，需使用静脉正性肌力药的病人。 - 哮喘病人 - 伴有支气管痉挛的慢性阻塞性肺疾病（COPD）的病人 - 有肝功能异常表现的病人 - Ⅱ－Ⅲ度房室传导阻滞的病人 - 严重心动过缓（心率小于50次/分）的病人 - 心源性休克的病人 - 病窦综合症（包括窦房阻滞）的病人 - 严重低血压（收缩压小于85mmHg）的病人 - 对达利全(卡维地洛)过敏的病人 妊娠及哺乳 达利全(卡维地洛)用于妊娠妇女尚无足够的临床经验。动物生殖实验未发现达利全(卡维地洛)有致畸作用。β受体阻断降低胎盘灌注，这可能会导致胎死宫内、流产和早产。还有，对胎儿和新生儿也会发生副作用（特别是低血糖和心动过缓）。还会增加新生儿发生心肺并发症的危险性。除非利大于弊，否则孕妇不能使用达利全(卡维地洛)。卡维地洛和或它的代谢产物可通过乳汁分泌，因此达利全(卡维地洛)治疗期间不提倡母乳喂养。 不良反应 达利全(卡维地洛)用于治疗高血压、心绞痛时发生的不良事件与充血性心衰时观察到的是一致的。但是前者的不良事件发生率更低一些。 中枢神经系统 - 偶尔发生轻度头晕、头痛、乏力，特别是在治疗早期。 - 抑郁、睡眠紊乱、感觉异常罕见。 心血管系统 - 治疗早期偶尔有心动过缓、体位性低血压，很少有晕厥。 - 外周循环障碍（四肢发凉）不常见，可使原有间歇性跛行或有雷诺现象的病人症状加重。 - 水肿不常见。 - 心绞痛不常见。 - 个别病人出现房室传导阻滞和心衰加重。 - 心衰病人可有头晕、偶尔出现不同部位不同程度的水肿，完全性房室传导阻滞或进展性心衰罕见――特别是在剂量增加时。 呼吸系统 - 偶尔有哮喘或呼吸困难倾向的病人易发病。 - 鼻塞罕见。 消化系统 - 胃肠不适（如腹痛、腹泻、恶心等）偶见，便秘和呕吐不常见。 皮肤和附件 - 可出现皮肤反应（如变态反应性皮疹少见，个别病人可出现荨麻疹、瘙痒、扁平苔藓样皮肤反应）。 - 可能会发生银屑样皮肤损害或使原有的病情加重。 生化和血液系统 - 偶见血清转氨酶改变，血小板减少，白细胞减少等。 代谢 - 由于本药具有 β受体阻断剂的特性，可使隐性糖尿病病人出现临床症状，或使原有糖尿病的病人病情加重，并抑制反向葡萄糖调节机制。 - 心衰病人偶见体重增加及高胆固醇血症。 其它 - 四肢疼痛偶见。 - 口干、排尿障碍、性功能减退、视觉障碍及眼激惹罕见。 - 可有眼干症状。 - 有心衰和弥漫性血管病变和或肾功能不全的病人可能会进一步加重肾功能损害，个别病例可出现肾功能衰竭。 药物相互作用 与其它β受体阻滞剂一样，卡维地洛也可增强其它联合使用的抗高血压药物（如α受体拮抗剂）的作用，或产生低血压。 卡维地洛与地尔硫卓合用时，个别病人出现心脏传导障碍（对血流动力学的影响罕见）。但如同其它具有β受体阻滞作用的药物一样，卡维地洛与维拉帕米及地尔硫卓等钙通道阻滞剂合用时，应严密监视病人的心电图和血压情况，并严禁静脉联合使用此类药物。 高血压病人在卡维地洛与地高辛联合用药时，地高辛的稳态血谷浓度约会增加16％，故在使用卡维地洛的开始阶段，剂量调整阶段及停用卡维地洛时均应加强地高辛血药浓度的监测。 卡维地洛与可乐定联合用药结束前，在停用可乐定前几天应先停用卡维地洛，然后可乐定逐渐减量至停用。 卡维地洛可能会增强胰岛素或口服降糖药的作用，而低血糖的症状和体征（尤其是心动过速）可能被掩盖或减弱而不易被发现，因此建议定期监测血糖水平。 卡维地洛用于接受利福平等混和功能氧化酶诱导剂的病人时，卡维地洛的血药浓度可能会降低。而用于接受西米替丁等混和功能氧化酶抑制剂的病人时，卡维地洛的血药浓度可能会增高，故应引起注意。 麻醉期间病人使用卡维地洛时，应密切卡维地洛与麻醉药协同导致的负性肌力作用及低血压等。 卡维地洛与强心甙联合使用可能延长房室传导时间。 特别注意事项 - 由于卡维地洛与洋地黄类药物均能减慢房室传导速度，故对已用洋地黄、利尿剂及血管紧张素转换酶抑制剂控制病情的充血性心衰的病人使用卡维地洛时应谨慎小心。 - 由于卡维地洛可能会掩盖或减弱急性低血糖的早期症状和体征，故对糖尿病病人使用卡维地洛时应谨慎。伴有糖尿病的充血性心衰的病人使用卡维地洛时，可能会使血糖难以控制。故在使用本药的开始阶段，应定期监测血糖并相应调整降糖药的用量。 - 卡维地洛治疗伴有低血压（收缩压小于100mmhg）、缺血性心脏病、弥漫性血管病和或肾功能不全的充血性心衰的病人时，可引起可逆性肾功能障碍，此类病人在增加卡维地洛药量时，应密切监测肾功能，如发生肾功能减退时，则应减少卡维地洛的用量或停药。 - 充血性心衰的病人在增加卡维地洛的药物剂量期间，可能使心衰和水钠潴溜加重，此时应增加利尿剂的用量，并在以上情况恢复前不再增加卡维地洛的用量，极个别情况下可能需要减少卡维地洛的用量或暂时停药。以上情况通常不会影响以后增加卡维地洛的剂量。 - 除非治疗后利大于弊，否则卡维地洛只能用于不需口服或吸入性支气管解痉剂治疗的，慢性阻塞性肺疾病的病人。有支气管痉挛倾向的病人可能会发生呼吸道阻力增加，从而导致呼吸窘迫，因此在使用卡维地洛的开始阶段及增加剂量期间应严密观察病人的呼吸情况，在治疗中如发现任何支气管痉挛的证据均应及时减少卡维地洛的用量。 - 戴隐性眼镜者应注意该药可能会引起眼睛干燥。 - 停止卡维地洛治疗时，不能突然停药，伴有缺血性心脏病者尤其应该注意，此类病人应逐渐减少用量然后停药（1～2周）。 - 和其它β受体阻滞剂一样，卡维地洛可能掩盖甲状腺功能亢进的症状。 - 由于β受体阻滞剂可能会增加病人过敏的机会或导致过敏反应加重，因此有严重过敏史的和正在接受脱敏治疗的病人应小心使用卡维地洛。 - 对患有与β受体阻滞剂相关银屑病的患者在应用卡维地洛前应考虑利和弊关系 - 嗜咯细胞瘤患者使用卡维地洛前，应先使用α受体阻滞剂。尽管卡维地洛有α和β受体阻滞的药理作用，但尚无在这类病人中使用的临床经验。因此，怀疑嗜咯细胞瘤的病人应小心使用。 - Prinzmetal's变异性心绞痛患者使用非选择性β受体阻滞剂时可能引发胸痛，虽然卡维地洛的α受体阻滞作用可能会预防心绞痛的发生，但目前尚无在这类病人中使用的临床经验。故对怀疑有Prinzmetal's变异性心绞痛的患者应小心应用。 - 有外周血管疾病的患者使用卡维地洛应小心，因为β受体阻滞剂可加重动脉供血不足。 - 外周血管失调的病人（如雷诺现象）应用卡维地洛可能会加重病情。 - 手术病人使用卡维地洛要小心，因为卡维地洛与麻醉药有协同负性肌力作用及低血压等。 - 卡维地洛可诱发心动过缓，如心率小于55次/min，卡维地洛须减量。 - 卡维地洛与维拉帕米及地尔硫卓等钙通道阻滞剂或其它合用时，需严密监视病人的心电图和血压情况。 - 由于缺少临床经验，在不稳定或继发高血压病人中请小心应用 对驾驶员和操作机器者的影响 卡维地洛降低警觉性（如驾驶和操作机器的能力），这种影响因人而异。在用药开始、剂量改变和合并饮酒时更为明显。 贮藏 35℃以下保存。 卡维地洛只能在包装上标明的有效期内使用。 请在药盒内密封保存（光敏感）。