血管紧张素II受体拮抗剂的药代动力学特征
血管紧张素II受体拮抗剂的药代动力学特征
药物(活性代谢产物) AT1受体亲和力 生物利用度 饮食影响 活性代谢产物 半寿期 蛋白结合力 服用剂量
nmol/L % h % mg/d
氯沙坦(Losartan) IC50, 20 33 否 是 2(6-9) 98.7(99.8) 50-100
缬沙坦(Valsartan) IC50, 2.7 25 是 否 9 95 80-320
依贝沙坦(Irbesartan) IC50, 1.3 70 否 否 11-15 90* 150-300
坎地沙坦(Candesartan cilexetil)
(CV11974) … … 否 是 3.5-4 … 4-16(32)
(TCV 116) Ki, 0.6 42 3-11 99.5
替米沙坦(Telmisartan) Ki, 3.7 43 否 否 24 >99 40-80
依普沙坦(Eprosartan) IC50, 1.4-3.9 15 否 否 5-7 98 400-800