血管紧张素II受体拮抗剂的药代动力学特征

血管紧张素II受体拮抗剂的药代动力学特征
药物(活性代谢产物)            AT1受体亲和力      生物利用度      饮食影响    活性代谢产物    半寿期      蛋白结合力          服用剂量
                                            nmol/L                    %                                                      h            %                  mg/d
氯沙坦(Losartan)                IC50, 20                      33                否                  是            2(6-9)    98.7(99.8)      50-100
缬沙坦(Valsartan)                    IC50, 2.7                25                是                  否              9          95                  80-320
依贝沙坦(Irbesartan)                IC50, 1.3                70                否                  否          11-15      90*                150-300
坎地沙坦(Candesartan cilexetil)             
(CV11974)  … …                                                                          否                是            3.5-4  …                        4-16(32)
(TCV 116)                                Ki, 0.6                      42                                                    3-11          99.5 
替米沙坦(Telmisartan)              Ki, 3.7                    43                否                  否          24            >99              40-80
依普沙坦(Eprosartan)              IC50, 1.4-3.9            15                否                  否          5-7          98              400-800