辛伐他汀
      辛伐他汀药物为HMG-CoA还原酶抑制剂，其侧链结构有与羟甲基戊二酰辅酶A(HMG-CoA)相似的部分，能竞争性地抑制胆固醇合成，因而有清除高血脂的作用。该品最早由美国默克公司开发上市，制剂的商品名为“舒降之”，其欧洲专利已于2003年到期失效，在美国的专利保护将于2006年6月结束。

      辛伐他汀的非专利药厂家和原料药厂家从2003年的欧洲市场上尝到了甜头后，今年更是对全球最大的市场——美国虎视眈眈。在2005年美国最畅销的药品排行榜上，辛伐他汀的销售虽然比2004年下降了5％，但仍然以44亿美元的业绩跟随在辉瑞立普妥的后面坐上了第二把交椅。有统计数据表明，美国的仿制药市场占据了全球的54％。为此，业内人士推断，辛伐他汀的非专利药在美国市场潜力应比欧洲市场更大。而默克公司也已经预料到了2006年辛伐他汀的市场危机，舒降之的销售额预计将只有25亿美元左右，市场份额将丧失近半。

    目前，辛伐他汀约占欧洲他汀类市场的40％，原料药生产企业包括以色列泰华公司、中国海正药业、印度Biocon、印度Synthon和波兰Hovione等。2003年，印度Biocon公司和国内的海正药业都凭借辛伐他汀原料药获得了可观的业绩。

    辛伐他汀主要在两个工艺版下生产，由于受到专利保护的影响，USP版工艺下的生产品受到一定制约，其价格与欧洲版工艺价格相差近一倍，产品主要销往西班牙、美国和加拿大，国内出口企业主要是浙江海正药业和重庆大新药业。

    2006年后，美国专利保护的失效，又将引起辛伐他汀市场的重大调整。

    据估计，我国目前有高脂血症患者不少于7500万人，而且这个数字正随着老龄化社会的发展而呈快速增长。因此，降脂药市场的逐年扩大是大势所趋，其市场潜力巨大。2005年国内降脂药市场仍然由他汀类药占据主导地位，以辛伐他汀、普伐他汀钠、洛伐他汀为代表，共占69％的市场份额。

    辛伐他汀是近几年国产化调血脂药中不断提速的品种，在医院中的使用率稳步增长，2004年非原研制公司的产品比例已占36％，同比增长了10个百分点。在我国医院市场上，除了杭州默沙东的舒降之外，国内后起之秀京必舒新、辛可、西之达、幸露、泽之浩等30家非原研制公司的产品也争得了一席之位。

    在我国，辛伐他汀在北京、上海、广州地区都有较好的市场，而且要胜于阿托伐他汀一筹，一直排序于他汀类药市场首位，在2003年全国16城市样本医院畅销药200强中排序53位，用药金额为6407万元，同比增长7％，占据了调血脂药市场的35.95％。进入2004年上半年，该药在调血脂药市场中的占有率上升到36.41％。2004年全年在心血管用药进入快速上升期后，调血脂药的增长幅度普遍较快，辛伐他汀的增长率已达31.25％，全国市场估计在7亿～8亿元左右。2005年，在样本医院中，辛伐他汀排在降血脂药按使用金额的第1位；排在心血管用药销售金额领先的第11位。

    照目前的情况看，国内市场对辛伐他汀药品的需求依然坚挺，因此成为辛伐他汀原料药依然旺盛的市场需求的理由。
附：北京、上海、广州三大市场销售金额排名及市场分额
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          北京
排序  药名        份额（%）
1      辛伐他汀      57.98
2      普伐他汀钠    19.18
3      非诺贝特      10.07
4      血脂康          4.94
5      ω-3脂肪酸      4.24
6      绞股蓝总甙      1.25
7      洛伐他汀        1.14
8      吉非贝剂        0.96
9      脂必妥          0.23
10    苯扎贝特        0.04
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          上海
排序  药名        份额（%）
1      辛伐他汀      37.78
2      普伐他汀钠    27.95
3      非诺贝特      20.48
4      血脂康          6.73
5      脂必妥          2.98
6      绞股蓝总甙      2.19
7      吉非贝齐        1.39
8      ω-3脂肪酸      0.42
9      洛伐他汀        0.08
10    —              —
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          广州
排序  药名        份额（%）
1      辛伐他汀      38.38
2      普伐他汀      19.40
3      非诺贝特      15.87
4      血脂康        11.67
5      绞股蓝总甙      6.37
6      ω-3脂肪酸      2.03
7      天力体保        1.85
8      角鲨烯          1.82
9      洛伐他汀        1.30
10    脂必妥          1.02

辛伐他汀片
英文名： SIMVASTATIN TABLETS
适应症：
1..高脂血症：
(1)对于原发性高胆固醇血症、杂合子家族性高胆固醇血症或混合性高胆固醇血症的患者，当饮食控制及其他非药物治疗不理想时，辛伐他汀可用于降低升高的总胆固醇、低密度脂蛋白胆固醇、载脂蛋白B和甘油三脂。且辛伐他汀升高高密度脂蛋白胆固醇，从而降低低密度脂蛋白/高密度脂蛋白和总胆固醇/高密度脂蛋白的比率。
(2)对于纯合子家族性高胆固醇血症患者，当饮食控制及非饮食疗法不理想时，辛伐他汀可用于降低升高的总胆固醇、低密度脂蛋白胆固醇和载脂蛋白B。
2.冠心病。对冠心病患者，辛伐他汀用于：
(1)减少死亡的危险性。
(2)减少冠心病死亡及非致死性心肌梗死的危险性。
(3)减少脑卒中和短暂性脑缺血的危险性。
(4)减少心肌血管再通手术(冠状动脉搭桥术及经皮气囊冠状动脉成形术)的危险性。
(5)延缓动脉粥样硬化的进展，包括新病灶及全堵塞的发生。
药理毒理： 本品为甲基羟戊二酰辅酶A(HMG-COA)还原酶抑制剂，抑制内源性胆固醇的合成，为血脂调节剂。文献资料表明，有降低高脂血症家兔血清、肝脏、主动脉中胆固醇(TC)的含量，降低极低密度脂蛋白胆固醇(VLDL-C)，低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)水平的作用。
药代动力学： 辛伐他汀经口服后对肝脏有高度的选择性，其在肝脏中的浓度明显高于其他非靶性组织，辛伐他汀的大部分经肝组织吸收，主要作用在肝脏发挥，随后从胆汁中排泄。只有低于5%口服剂量的辛伐他汀活性结构在外围中发现，而其中95% 可与血浆蛋白结合。?
用法用量：
1.口服：如需要可掰开服用。
(1)高胆固醇血症：一般始服剂量为每天10mg，晚间顿服。对于胆固醇水平轻至中度升高的患者，始服剂量为每天5mg。若需调整剂量则应间隔四周以上，最大剂量为每天40mg，晚间顿服。当低密度脂蛋白胆固醇水平降至 75mg/dL(1.94mmol/L)或总胆固醇水平降至140mg/dL(3.6mmol/L)以下时，应减低辛伐他汀的服用剂量。
(2)纯合子家族性高胆固醇血症：根据对照临床研究结果，对纯合子家族性高胆固醇血症病人，建议辛伐他汀40mg/d晚间顿服，或80mg/d分早晨20mg、午间20mg和晚间40mg三次服用。辛伐他汀应与其它降脂疗法联合应用(如低密度脂蛋白提取法)，当无法使用这些方法时，也可单独应用辛伐他汀。
(3)冠心病：冠心病患者可以每天晚上服用20mg作为起始剂量，如需要剂量调整，可参考以上说明(高胆固醇血症用法与用量)。
(4)协同治疗：辛伐他汀单独应用或与胆酸螯合剂协同应用时均有效。对于已同时服用免疫抑制剂类药物的患者，辛伐他汀的推荐剂量为每天10mg。 (5)肾功能不全：由于辛伐他汀由肾脏排泄不明显，故中度肾功能不全病人不必调整剂量；对于严重肾功能不全的患者(肌酐清除率小于30ml/min)，如使用剂量超过每天10mg时应慎重考虑，并小心使用。
不良反应： 辛伐他汀一般耐受性良好，大部分不良反应轻微且为一过性。在临床对照试验中只有少于2%的病人因辛伐他汀的不良反应而中途停药。在已有对照组的临床试验中，不良反应(分为可能、可疑或肯定)与药物有关的发生率大于或等于1% 的有：腹痛、便秘、胃肠胀气。发生率在0.5%～0.9%的不良反应有疲乏、无力、头痛。发现肌病的报告很罕见。下列不良反应的报导曾出现在无对照组临床试验或上市后的应用中，如恶心、腹泻、皮疹、消化不良、瘙痒、脱发、晕眩、肌肉痉挛、肌痛、胰腺炎、感觉异常、外周神经病变、呕吐和贫血、横纹肌溶解和肝炎/黄疸罕有发生。包括下列一项或多项特征的明显的过敏反应综合征罕有报导，如血管神经性水肿、狼疮样综合征、风湿性多发性肌痛、脉管炎、血小板减少症、嗜酸性粒细胞增多、血沉(ESR)增高、关节炎、关节痛、荨麻疹、光敏感性、发热、潮红、呼吸困难以及不适。实验室检查发现：血清氨基转移酶显著和持续性升高的情况罕有报导。肝功能检查异常为轻微或一过性。来源于骨骼肌部分的血清磷酸肌酸激酶(CK)升高的情况也有报告。
禁忌症： 1.对任何成分过敏者。 2.活动性肝炎或无法解释的持续血清氨基转移酶升高者。 3.与四氢萘酚类钙通道阻滞剂米贝地尔合用。
注意事项：
1.病人接受辛伐他汀治疗以前应接受标准胆固醇饮食并在治疗过程中继续使用。
2.肝脏反应。本药应慎用在大量饮酒和/或有肝病历史的病人。有活动性肝病或无法解释的氨基转移酶升高者应禁用辛伐他汀。在临床实验中，有少数服用辛伐他汀的患者有显著的血清氨基转移酶持续升高(超过正常值3倍以上)的现象。但停药后，则氨基转移酶可回复至治疗前水平，但无黄疸或其它有关的临床症状或体征，亦无过敏现象。建议在治疗前对于氨基转移酶有升高现象的患者应加强检查并多加留意。如果病人的氨基转移酶有继续升高的表现，特别是氨基转移酶升高超过正常值3倍以上并保持持续，则应予停药。与其它降脂药相同，应用辛伐他汀治疗的患者氨基转移酶中等程度升高(低于正常值3倍的情况)亦有报道。这些变化通常在应用辛伐他汀治疗后不久即有出现，但一般为一过性且不伴随任何症状，所以不必停药。
3.肌肉反应。应用辛伐他汀治疗的患者普遍有肌酸激酶(CK，来自骨骼肌) 轻微的一过性升高，但这些并无任何临床意义。对于有弥漫性的肌痛、肌软弱或 /和显著的肌酸激酶(CK)升高(大于正常值十倍以上)的情况应考虑为肌病，因此应要求病人若发现有不可解释的上述肌病征象应立即告诉医生。若发现肌酸激酶 (CK)显著上升或诊断或怀疑肌痛，应立即停止辛伐他汀的治疗。对于有急性或严重的条件暗示的肌病及有因横纹肌溶解而导致二次急性肾衰竭倾向的病人应停止甲基羟戊二酰辅酶A(HMG-CoA)还原酶抑制剂的治疗。
4.眼科检查。即使在没有任何药物治疗时，随着年龄增长晶状体混浊的发病率亦会增加，长期临床研究资料显示，辛伐他汀对人体晶状体无不良作用。
5.纯合子型家庭性高胆固醇血症。由于纯合子型家族性高胆固醇血症的患者低密度脂蛋白(LDL)受体的完全缺乏的缘故，辛伐他汀对此类病人的治疗效果不大理想。
6.高三酰甘油血症。辛伐他汀只有中等程度降低三酰甘油的效果，而不适合治疗以三酰甘油升高为主的异常情况(如Ⅰ、Ⅳ、及Ⅴ型高脂血症)。
7.对酒精饮用量过大和/或有既往肝脏病史的患者，应谨慎使用本品。
孕妇及哺乳期妇女用药：
1．尚无孕妇用辛伐他汀的资料。妊娠期妇女禁用辛伐他汀。因为动脉粥样硬化是慢性过程，所以妊娠期停用降脂药对治疗原发性高胆固醇血症的远期效果影响甚少。而且胆固醇及其生物合成途径的其它产物是胎儿发育的必需成份，包括类固醇和细胞膜的合成。因为甲基羟戊二酰辅酶A(HMG-CoA)还原酶抑制剂如辛伐他汀能降低胆固醇的合成，而且也可以降低胆固醇生物合成通路的其它产物。所以孕妇服用辛伐他汀可能有损于胎儿。在育龄妇女中，辛伐他汀只能用于那些怀孕可能性很小的妇女。若妇女在服药过程中怀孕，则应停用辛伐他汀并告知对胎儿可能造成的损害。
2．目前还不了解辛伐他汀及其代谢产物是否经人乳分泌，因为许多药物经人乳分泌且有潜在的严重副作用，故服用辛伐他汀的妇女不宜给予母乳。
儿童用药： 儿童用药的安全性和有效性尚未确定。辛伐他汀目前不推荐给儿童服用。
老年患者用药： 在老年患者(大于65岁)，应用辛伐他汀的对照临床试验中，其对于降低总胆固醇和低密度脂蛋白(LDL)胆固醇的效果与其他人群的结果相同，而不良反应和试验室检查异常的出现频率亦无明显增多。
药物相互作用： 1.当辛伐他汀与其它在治疗剂量下对细胞色素P4503A4有明显抑制作用的药物(如：环孢霉素、米贝地尔、伊曲康唑、酮康唑、红霉素、克拉霉素和奈法唑酮)或纤维酸类衍生物或烟酸合用时，导致横纹肌溶解的危险性增高。 2.本品与甲基羟戊二酰辅酶A(HMG-COA)还原酶抑制剂合并用药会增加肌病的发生率和严重程度，这些药物包括吉非贝齐和其他贝特类，以及降脂剂量的烟酸(大于等于1g/d)。此外，血浆中高水平的甲基羟戊二酰辅酶A(HMG-COA) 还原酶抑制剂的活性增高也会增加肌病的危险。辛伐他汀和其他甲基羟戊二酰辅酶A(HMG-COA)还原酶抑制剂由细胞色素P450的同功酶3A4所代谢。数种在治疗剂量对此代谢途径有明显抑制作用的药物能增高甲基羟戊二酰辅酶 A(HMG-COA)还原酶抑制剂的血药水平，并因而增加肌病的危险。这些药物包括环孢菌素、四氢萘酚类、钙通道阻滞剂米贝地尔、伊曲康唑、酮康唑及其它抗真菌唑类、大环内酯类抗生素红霉素和克拉霉素，以及抗抑郁药奈法唑酮。 3.香豆类衍生物：临床研究曾发现辛伐他汀能中度提高香豆类抗凝剂的抗凝效果。故成人早期应用抗凝血治疗及并用辛伐他汀时应多次检查凝血酶原时间，籍此确定凝血酶原时间没有显著改变。当服用香豆类衍生物的病人，已有一个稳定的凝血酶原时间后，仍推荐在固定的期间内继续作凝血酶原时间的监察。如果辛伐他汀的剂量有变动，应同样执行以上的程序。在未服用抗凝血剂的病人中，辛伐他汀治疗从未有报导对出血或凝血酶原时间有影响。
贮藏： 密闭，在30℃以下保存。防止瞬间温度超过50℃。

李大夫您好!请问辛伐他汀治高血脂效果好吗?价格如何?